CAS: 1626387-81-2; (R)-4-((3-Chloro-2-Fluorophenyl)Amino)-7-Methoxyquinazolin-6-Yl 2,4-Dimethylpiperazine-1-Carboxylate Hydrochloride

该化合物是一种针对上皮瘤生长因子受体的小型分子抑制剂,对野型和变异形式都具有很强的活动,包括T790M抗突变,专门设计用来穿透血脑屏障,使其成为以中...

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合成工艺路线路线简述

    📜2-硝基-4-甲氧基-5-羟基苯甲酸置于吡啶,盐酸,甲醇,Palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Sodium Cyanoborohydride,Potassium Carbonate,三氯氧磷体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,二氯甲烷,乙二醇甲醚,水,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 用作溶剂,20.0~80.0 °C,344.75 Kpa 条件下,反应 5.0H,反应生成Azd3759盐酸盐
    参考文献: Quinazoline Inhibitors Of Activating Mutant Forms Of Epidermal Growth Factor Receptor[fr] Inhibiteurs Quinazoline De L'Activation Des Formes Mutantes Du Récepteur De Croissance épidermique (Egfr)
    标题: Quinazoline Inhibitors Of Activating Mutant Forms Of Epidermal Growth Factor Receptor[fr] Inhibiteurs Quinazoline De L'Activation Des Formes Mutantes Du Récepteur De Croissance épidermique (Egfr)
    摘要:该发明涉及公式(I)的化合物,或其药用可接受的盐:公式(I)具有对egfr激活突变形式的抑制活性,因此对其抗癌活性以及对人体或动物身体的治疗方法具有用处.该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物,以及它们在制造用于在温血动物(如人类)中产生抗癌效果的药物中的用途.

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    主要参考文献


    1: Tan CS, Cho BC, Soo RA. Next-generation epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors in epidermal growth factor receptor -mutant non-small cell lung cancer. Lung Cancer. 2016 Mar;93:59-68. doi: 10.1016/j.lungcan.2016.01.003. Epub 2016 Jan 8. Review. doi: 10.1021/acs.jmedchem.5b01073. Epub 2015 Oct 9.
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