CAS: 126544-47-6; 2-((6Ar,6Bs,7S,8As,8Bs,10R,11Ar,12As,12Bs)-10-Cyclohexyl-7-Hydroxy-6A,8A-Dimethyl-4-Oxo-1,2,4,6A,6B,7,8,8A,11A,12,12A,12B-Dodecahydro-8Bh-Naphtho[2',1':4,5]Indeno[1,2-D][1,3]Dioxol-8B-yl)-2-Oxoethyl Isobutyrate

该化合物是一种合成的可口可乐,具有很强的抗炎和免疫抑制特性,主要用于治疗哮喘和过敏鼻炎,其主要优势在于其青蒿素设计,即不活动母体化合物在肺中代谢为活性,脱硫丁基胆固醇,最大限度地减少系统接触,减少不利影响风险;该药物表现出高溶胶受体亲和低口服生物利用率,提高了局部性能,同时限制了系统性副作用;其亲脂性允许在目标组织中长期保留,确保持续行动;通过吸入对丙醇素进行控制,以有利的安全特征提供定向交付,使之适合呼吸条件下的长期使用.

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CAS号2043-61-0 环己烷甲醛 | CAS号996-30-5 异丁酸钠 | CAS号19455-20-0 异丁酸钾 | CAS号25179-23-1 异丁酸锂 | CAS号60154-69-0 tetrabutylammon... | CAS号161115-59-9 去异丁基环索奈德 | CAS号97-72-3 异丁酸酐 | CAS号161115-59-9 去异丁基环索奈德

合成工艺路线路线简述

    16-α Hydroxyprednisonlone Acetate置于甲醇,氢溴酸,Potassium Carbonate,Sodium Hydroxide体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 9.0H,反应生成环索奈德
    参考文献:一种环索奈德的制备方法
    标题:一种环索奈德的制备方法
    摘要:本发明公开了一种环索奈德的制备方法,包括以下步骤:缩醛反应,第一次提纯,水解反应,酯化反应和第二次提纯;缩醛反应:将16α‑羟基泼尼松龙‑21‑醋酸酯加入极性溶剂中,搅拌溶解后,控温至合适的温度,之后加入酸催化剂,控制反应温度在合适的范围内,保温在合适的温度,反应完全后,得到缩合反应得到缩醛物(1)(R/s=90:10).本发明选择16α‑羟基泼尼松龙‑21‑醋酸酯为起始原料,经过16,17位以及21位的改造,异构体的分离,可以得到纯度较高的环索奈德,同时采用公司现有的中间体为起始原料,线路稳定易控,从中间体阶段控制r/s配比,大大减少纯化过程的损失,收率及成本明显优于其他合成方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2025206743-A1
    优先权日:2022-03-25
    标 题:Tyk2 inhibitor synthesis and intermediates thereof
    发明人:MASSE CRAIG E; PHADKE AVINASH S; LAWSON JON P; LEVY STUART; YANG XIAOWEI; WU GUISHENG; FAN SHUFENG
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:Described herein are methods of synthesis of a tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) inhibitor and to intermediate compounds of the synthesis and methods of making the intermediates. Also provided are pharmaceutically acceptable compositions including compounds prepared by the synthetic method and methods of treating disorders using the same.

    专利号:US-8158780-B2
    优先权日:2006-09-19
    标 题:Processes for the preparation of ciclesonide and its crystal modification
    发明人:PHULL MANJINDER SINGH; RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO
    权利人:PHULL MANJINDER SINGH; RAO DHARMARAJ RAMACHANDRA; KANKAN RAJENDRA NARAYANRAO; CIPLA LTD
    摘要:Improved processes for the synthesis of ciclesonide, chemically termed as [11β,16α(R)]-16,17-[(cyclohexylmethylene)bis(oxy)]-11-hydroxy-21-(2-methyl-1-oxopropoxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione and its crystal modification.

    专利号:US-10906888-B2
    优先权日:2016-07-14
    标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

    专利号:US-9982006-B2
    优先权日:2014-08-21
    标题:2′-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione nucleosides
    发明人:CLARKE MICHAEL O'NEIL HANRAHAN; MACKMAN RICHARD L; SIEGEL DUSTIN
    权利人:GILEAD SCIENCES INC
    摘要:Provided herein are formulations, methods and substituted 2′-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione compounds of Formula (I) for treating Pneumovirinae virus infections, including respiratory syncytial virus infections, as well as methods and intermediates for synthesis of substituted 2′-chloro aminopyrimidinone and pyrimidine dione compounds.

    专利号:US-2012015923-A1
    优先权日:2009-03-24
    标 题:Use of andrographolide compounds for treating inflammation and airway disorders
    发明人:WONG WAI SHIU FRED
    权利人:WONG WAI SHIU FRED; UNIV SINGAPORE
    摘要:We describe for the first time that andrographolide derivatives such as DDAG effectively reduced OVA-induced inflammatory cell recruitment into BAL fluid, IL-4, IL-5, IL-13 and eotaxin production, serum IgE synthesis, pulmonary eosinophilia, mucus hypersecretion and AHR in a mouse asthma model potentially via inhibition of NF-?B activity. Moreover, low dose of DDAG and glucocorticoid combination treatment synergistically attenuate inflammation in mouse asthma model. These findings support a therapeutic value for DDAG in the treatment of asthma.

    专利号:US-8697730-B2
    优先权日:2007-10-26
    标题 :5-lipoxygenase activating protein (FLAP) inhibitor
    发明人:REWOLINSKI MELISSA VIRGINIA; SCHAAB KEVIN MURRAY; KING CHRISTOPHER DAVID; STOCK NICHOLAS SIMON
    权利人:REWOLINSKI MELISSA VIRGINIA; SCHAAB KEVIN MURRAY; KING CHRISTOPHER DAVID; STOCK NICHOLAS SIMON; PANMIRA PHARMACEUTICALS LLC
    摘要:Described herein are methods for the synthesis of 3-[5-(pyridin-2-ylmethoxy)-3-(2-methyl-2-propylthio)-1-[4-(2-methoxypyridin-5-yl)benzyl]-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionic acid, pharmaceutically acceptable salts, pharmaceutically acceptable solvates thereof. Also described are pharmaceutical compositions suitable for oral administration to a mammal that include, as well as methods of using such oral pharmaceutical compositions for treating respiratory conditions or diseases, as well as other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions or diseases.
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    📌 第三方产品分析报告

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    主要参考文献


    1: Sun YH, Ge LT, Jiang JX, Shen HJ, Jia YL, Dong XW, Sun Y, Xie QM. Formoterol synergy with des-ciclesonide inhibits IL-4 expression in IgE/antigen-induced mast cells by inhibiting JNK activation. Eur J Pharmacol. 2015 Aug 15;761:161-7. doi: 10.1016/j.ejphar.2015.05.008. Epub 2015 May 19. doi: 10.4168/aair.2015.7.2.158. Epub 2014 Dec 18.
    4: Jamaati H, Malekmohammad M, Fahimi F, Najafi A, Hashemian SM. Efficacy of Low-Dose Ciclesonide and Fluticasone Propionate for Mild to Moderate Persistent Asthma. Tanaffos. 2015;14(1):1-9.
    5: Burghuber OC, Köberl G, Lenk-Feik S, Schantl M, Sander P, Hammer A. Effectiveness and safety of ciclesonide in the treatment of patients with persistent allergic or non-allergic asthma in medical practice (Data from a non-interventional study conducted in Austria). Wien Klin Wochenschr. 2014 Sep;126(17-18):537-48. doi: 10.1007/s00508-014-0576-7. Epub 2014 Aug 15. doi: 10.1038/npjpcrm.2014.10.

    合成参考文献


    摘要:S72 | NTUPHTW | Pharmaceutically Active Substances from National Taiwan University | DOI:10.5281/zenodo.3955664
    参考文献:10.2147/tcrm.1.2.83.62909
    摘要:Currie GP, Fardon TC, Lee DK. The role of measuring airway hyperresponsiveness and inflammatory biomarkers in asthma. Ther Clin Risk Manag. 2005 Jun;1(2):83–92.
    参考文献:10.2147/tcrm.2006.2.2.127|10.2147/tcrm.2006.2.3.227|10.2147/tcrm.2006.2.4.335
    摘要:Walsh G. Editorial Foreword. Therapeutics and Clinical Risk Management. 2006 Dec;2(4):335–480. doi: 10.2147/tcrm.2006.2.4.335.
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