CAS: 125096-72-2; 8-Bromo-4-Chloroquinazoline
该化合物是一种卤化的五氯苯衍生物,广泛用作有机合成和制药研究的多用途中间体.它独特的溴和氯替代成分增强了反应性,使得生物活性化合物的开发能够有选择地发挥功能,特别是在动脉抑制剂设计中.该化合物的稳定性和定义明确的再活性特征使得它对于交叉反应,核生殖替代和其他变异具有价值.其晶体形式确保了一致性,便利了药用化学和物质科学的精确应用. 研究人员支持这一建筑结构在建设复杂的循环框架方面的效率,强调了其在药物发现和开发管道中的重要性.
相似化合物
38267-96-8 331647-05-3 102393-82-8物理性质
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2-amino-3-bromo benzoic acid 8H5BrN2°C8H5BrN2O合成工艺路线路线简述
📜2-氨基-3-溴苯甲酸置于氯化亚砜体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 31.0H,反应生成8-溴-4-氯喹唑啉
参考文献:发现喹唑啉衍生物作为靶向程序性细胞死亡-1/程序性细胞死亡-配体 1 (Pd-1/pd-L1) 相互作用的新型小分子抑制剂
标题:发现喹唑啉衍生物作为靶向程序性细胞死亡-1/程序性细胞死亡-配体 1 (Pd-1/pd-L1) 相互作用的新型小分子抑制剂
摘要:开发小分子 Pd-1/pd-L1 抑制剂作为一种新的免疫治疗策略具有很大的前景.在此,设计,合成了一系列新型喹唑啉衍生物,并通过均相时间分辨荧光 (Htrf) 测定评估了它们对 Pd-1/pd-L1 相互作用的抑制活性.其中化合物39的抑制活性最强,Ic 50值为1.57 Nm.此外,细胞水平测定显示,39可以抑制 Pd-1/pd-L1 相互作用并恢复 T 细胞功能,并对 Pbmc 显示低毒性.此外,探索了新型喹唑啉衍生物的构效关系(sars)和39的结合模式.通过分子对接分析了二聚体 Pd-L1.这项工作表明,在联苯结构的 2 位和 3 位之间加入嘧啶基团是设计新型和更有效的小分子 Pd-1/pd-L1 抑制剂的有效策略,39可被视为有前途的先导化合物以作进一步调查.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113998
