2,3-吡啶二甲酸二甲酯置于盐酸,Potassium Tert-Butylate,氢气体系中,用 二氯甲烷,水,丙酮 用作溶剂,化学反应 41.0H,反应生成(9R)-9-羟基-6,7,8,9-四氢环庚[b]吡啶-5-酮
参考文献:新型查尔酮衍生物与1,2,3-三唑偶联的设计,合成及体外抗结核作用:计算对接技术
标题:新型查尔酮衍生物与1,2,3-三唑偶联的设计,合成及体外抗结核作用:计算对接技术
摘要:这项研究的一个非常有趣的基础是创建用 1,2,3-三唑和查耳酮支架修饰化合物的新方法,因为这些化合物在有机合成中具有重要意义,特别是在生物活性有机化合物的合成中.为了有助于开发抗菌和抗结核杂环化合物的有效转化方法,设计并合成了一系列新型环庚吡啶酮稠合 1,2,3-三唑基查耳酮.所有新制备的支架均通过 Ft-Ir,NMR ( 1 H & 13 C) 和质谱进行表征.在测试的化合物中,杂种8B,8D和8F对测试的粪肠球菌表现出优异的抗菌敏感性,抑制区为 27.84+/-0.04,32.27+/-0.02 和 38.26+/-0.01 Mm,而8D对粪肠球菌具有更好的抗结核效力.与链霉素相比,结核菌h 37 Rv 菌株的 Mic 值为 5.25 μg/ml [mic=5.01 μg/ml].所有合成的化合物最初都针对目标蛋白(即 Dpre1)进行计算机评估,表明化合物8D,8F和8H以及其他几种 1,2
Doi:10.1002/cbdv.202400389