CAS: 171596-29-5; (6R,12Ar)-6-(Benzo[d][1,3]Dioxol-5-yl)-2-Methyl-2,3,12,12A-Tetrahydropyrazino[1',2':1,6]Pyrido[3,4-B]Indole-1,4(6H,7H)-Dione

该化合物是5型选择性磷化酶抑制剂(PDE5),能有效缓解立体机能障碍(ED) . 它的主要优势包括快速行动,改善对依赖血管的血管通缩,以及对正常心脏功能的最小干扰. 这种选择性抑制提供了有针对性的治疗效果,减少了副作用.

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CAS号1224724-00-8 (1R,3R)-methyl-... | CAS号74-89-5 氨基甲烷 | CAS号171489-59-1 (1R,3R)-1-(1,3-... | CAS号14907-27-8 D-色氨酸甲酯盐酸盐 | CAS号52605-49-9 肌氨酸乙酯盐酸盐 | CAS号120-57-0 胡椒醛 | CAS号171596-41-1 (1R,3r)-1,2,3,4... | CAS号171596-27-3 12-表-他达拉非 | CAS号1220393-12-3 (3R)-3-[[2-(1,3...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tadalafil 主要起始原料 Methylamine And Chloropretadalafil
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methylamine 和 Chloropretadalafil
胡椒醛置于三乙胺体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 3.25H,反应生成他达那非
参考文献:Process For Obtaining Compounds Derived From Tetrahydro-Beta-Carboline
标题:Process For Obtaining Compounds Derived From Tetrahydro-Beta-Carboline
摘要:该发明涉及一种从四氢-β-咔啉衍生的化合物获得过程,具体包括从合成中得到的他达拉非和中间产物,其中包括对间茴香醛和d-色氨酸烷基酯作为盐之间的反应,无其他成分参与,然后进行卤乙酰化和最终与甲胺进行环化反应.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10633360-B2
优先权日:2014-12-23
标题 :Efficient process for the synthesis of alkoxy substituted benzaldehydes
发明人:MOHAPATRA Manoj Kumar; BENDAPUDI Ramamohanrao; MENACHERRY Paul Vincent; PAUL VINCENT
权利人:ANTHEA AROMATICS PRIVATE LTD
摘要:The present invention relates to the synthesis of alkoxy substituted benzaldehydes obtained from the corresponding alkoxy substituted benzenes. Alkoxy substituted benzaldehydes are products of broad commercial interest and are used as end products and intermediates in flavor and fragrance applications and pharmaceutical ingredients. For example, 3,4-methylendioxy-benzaldehyde (also known as heliotropin or piperonal) is used widely both as a end product and intermediate for the above mentioned applications. Other examples include 3,4-dimethoxybenzaldehyde, 3,4,5-trimethoxybenzaldehyde and 3,4-ethylenedioxybenzene which are intermediates in the synthesis of active pharmaceutical intermediates.

专利号:US-9315483-B2
优先权日:2007-09-13
标题 :Synthesis of deuterated catechols and benzo[D][1,3]dioxoles and derivatives thereof
发明人:JONES ANDREW D; ZELLE ROBERT E; SILVERMAN I ROBERT
权利人:CONCERT PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention provides a convenient and efficient process for the synthesis of d 2 -benzo[d][1,3]dioxoles.

专利号:US-2022356139-A1
优先权日:2019-09-03
标 题:Synthesis of deuterated aldehydes
发明人:WANG WEI
权利人:ARIZONA BOARD OF REGENTS ON BEHALF OF ATHE UNIV OF ARIZONA
摘要:Described are methods for preparing a deuterated aldehyde using N-heterocyclic carbene catalysts in a solvent comprising D 2 O. The methods may be used to convert a wide variety of aldehydes (e.g., aryl, alkyl, or alkenyl aldehydes) to C-1 deuterated aldehydes under mild reaction conditions without functionality manipulation.

专利号:US-2024082118-A1
优先权日:2021-05-19
标 题:Topical compositions and methods of preparing the same
发明人:ABRAMOVICH SAGI; AVIDOR GAL; LANDA BENZION
权利人:LANDA LABS 2012 LTD
摘要:There is disclosed a composition comprising a water-insoluble thermoplastic compound capable of stimulating collagen synthesis (CSSC), the CSSC having a molecular weight of more than 0.6 kDa and being dispersed in a polar carrier as nano-elements having an average diameter of 200 nm or less and a viscosity of 107 mPa·s or less. The nano-elements of CSSC can be capable of stimulating the synthesis of skin proteins and/or enabling the delivery of active agents upon their application to a surface to be treated therewith. Methods for preparing the compositions and uses thereof are also provided.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-12295961-B2
优先权日:2009-12-31
标 题:Modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and pharmacokinetic profile of lipophilic drugs by sterols
发明人:DHINGRA OM
权利人:MARIUS PHARMACEUTICALS INC
摘要:A formulation for drug delivery, providing enhanced modulation of solubility, stability, absorption, metabolism, and/or pharmacokinetic profile of a lipophilic therapeutic agent by formulation with sterols and/or sterol esters, resulting in higher bioavailability of a therapeutic agent administered to a subject in need of such therapeutic agent. The formulation contains a therapeutic agent and a sterol or sterol ester, and can, optionally, further contain a solubilizer and/or an enhancing agent. Also described are pharmaceutical compositions containing the formulations and methods of making and methods of using the formulations and pharmaceutical compositions. Formulations of the disclosure can be constituted to minimize the synthesis of dihydrotestosterone when the therapeutic agent includes testosterone or testosterone esters.
浙江手心制药有限公司
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台州嘉诺华生物科技有限公司
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江苏天士力帝益药业有限公司
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浙江黄岩延年褪黑素有限公司
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济南诚汇双达生物有限公司
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台州市黄岩东升医药化工有限公司
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济南祥开盛云化学有限公司
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北京迈索化学技术有限公司
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邮编: 100176
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石家庄圣泰化工有限公司
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汉瑞药业(荆门)有限公司
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邮箱:maggie_q@hiraypharma.com
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郑州佰宇药业有限公司
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邮箱:13938569199@163.com
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杭州鼎燕化工有限公司
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湖北天康化工有限公司
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主要参考文献


1: Henrie AM, Nawarskas JJ, Anderson JR. Clinical utility of tadalafil in the treatment of pulmonary arterial hypertension: an evidence-based review. Core Evid. 2015 Nov 2;10:99-109. doi: 10.2147/CE.S58457. eCollection 2015. Review.
2: Yokoyama O, Igawa Y, Takeda M, Yamaguchi T, Murakami M, Viktrup L. Tadalafil for lower urinary tract symptoms secondary to benign prostatic hyperplasia: a review of clinical data in Asian men and an update on the mechanism of action. Ther Adv Urol. 2015 Oct;7(5):249-64. doi: 10.1177/1756287215589238. Review.
3: Kadıoğlu A, Ortaç M, Dinçer M, Brock G. Tadalafil therapy for erectile dysfunction following prostatectomy. Ther Adv Urol. 2015 Jun;7(3):146-51. doi: 10.1177/1756287215576626. Review.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s10549-010-0765-7
摘要:Di X, Gennings C, Bear HD, Graham LJ, Sheth CM, White KL, Gewirtz DA. Influence of the phosphodiesterase-5 inhibitor, sildenafil, on sensitivity to chemotherapy in breast tumor cells. Breast Cancer Research and Treatment. 2010 Feb 13;124(2):349–60. doi: 10.1007/s10549-010-0765-7.
参考文献:10.2165/11319010-000000000-00000
摘要:Johansson S, Wallander MA, de Abajo FJ, García Rodríguez LA. Prospective drug safety monitoring using the UK primary-care General Practice Research Database: theoretical framework, feasibility analysis and extrapolation to future scenarios. Drug Saf. 2010 Mar 01;33(3):223–32. doi: 10.2165/11319010-000000000-00000.
参考文献:10.1556/oh.2010.28800
摘要:Kopa Z, Romics I. [Therapy of erectile dysfunction]. Orv Hetil. 2010 Feb 27;151(9):354–7. doi: 10.1556/oh.2010.28800.
参考文献:10.1111/j.1365-2125.2010.03828.x
摘要:Ückert S, Oelke M. Phosphodiesterase (PDE) inhibitors in the treatment of lower urinary tract dysfunction. Brit J Clinical Pharma. 2011 Jul 11;72(2):197–204. doi: 10.1111/j.1365-2125.2010.03828.x.
参考文献:10.1007/s10461-011-9999-6
摘要:Grov C. HIV Risk and Substance Use in Men Who Have Sex with Men Surveyed in Bathhouses, Bars/Clubs, and on Craigslist.org: Venue of Recruitment Matters. AIDS and Behavior. 2011 Jul 12;16(4):807–17. doi: 10.1007/s10461-011-9999-6.
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