📜异恶唑置于硝酸铵,三氟乙酸酐体系中,用50%的收率获得4-硝基异恶唑
参考文献:强效杀锥虫病毒抑制剂的内在反应性
标题:强效杀锥虫病毒抑制剂的内在反应性
摘要:半胱氨酸蛋白酶 Cruzipain 被认为是治疗恰加斯病的治疗干预的有效靶点.因此,具有反应性基团(称为弹头)的拟肽类 Cruzipain 抑制剂受到持续研究以发现新的抗恰加斯化合物.在这里,我们评估了一组结构相似的相关化合物的不同弹头如何抑制 Cruzipain 的活性,并最终抑制它们的锥虫杀灭作用.我们首先通过应用福井指数将这些化合物的内在反应性与酶亲和力相关联,在计算机上研究了这些化合物的内在反应性.然后,我们评估了它们对t. Cruzi(y 和 Tulahuen 菌株)的效力,这揭示了可逆的 Cruzain 抑制剂neq0656作为比目前的药物苯并硝唑(ec Y.Strain 50 = 5.1 μm;Si > 19.6)更好的杀锥虫剂(ec Y.Strain 50 = 0.1 μm;Si = 58.4 ).我们还通过 HPLC 分析在存在谷胱甘肽和半胱氨酸的情况下测量了三种先导化合
Doi:10.1039/d0Md00097C