📜3-溴苯磺酰氯,乙胺置于三乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 N-乙基-3-溴苯磺酰胺
参考文献:发现新型联苯磺酰胺类似物作为 Nlrp3 炎症小体抑制剂
标题:发现新型联苯磺酰胺类似物作为 Nlrp3 炎症小体抑制剂
摘要:Nlrp3 炎症小体的异常激活已在多种人类疾病中观测到.用小分子抑制剂靶向 Nlrp3 蛋白作为疾病干预的有效策略显示出巨大的潜力.在此,设计并合成了一系列新型联苯磺酰胺nlrp3炎症小体抑制剂.代表性化合物被鉴定为有效且特异性的 Nlrp3 炎性体抑制剂,Ic 值为 0.57 μm.初步机制研究表明,该化合物可直接结合nlrp3蛋白(1.15 μm),有效抑制nlrp3炎症小体的组装和激活.小鼠急性腹膜炎模型的结果表明,它能有效抑制 Nlrp3 炎症小体通路,证明其抗炎特性.我们的研究结果强烈支持进一步开发用于治疗 Nlrp3 相关疾病的潜在先导化合物.
DOI:10.1016/j.Bioorg.2024.107263