CAS: 56177-80-1; 2-Ethoxy-5-Fluoropyrimidin-4(3H)-One

2,4-二乙氧基-5-氟嘧啶置于氢氧化钾体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,反应生成 2-乙氧基-4-羟基-5-氟嘧啶
参考文献:Studies On Antitumor Agents. V. Syntheses And Antitumor Activities Of 5-Fluorouracil Derivatives.
标题:Studies On Antitumor Agents. V. Syntheses And Antitumor Activities Of 5-Fluorouracil Derivatives.
摘要:合成了六类氟尿嘧啶(5-Fu)衍生物,即2,4-二-O-取代,2-O-取代,4-O-取代,1,3-二取代,1-取代和3-取代的化合物.在大鼠口服这些化合物后,测定了5-Fu的血药浓度.在o-取代衍生物中,4-O-取代衍生物最容易被激活为5-Fu,其次是2-O-取代衍生物.在n-取代衍生物中,酰基和磺酰基衍生物显示出最高的5-Fu释放能力,1-烷氧甲基取代衍生物的释放能力较低.n-烷基取代衍生物未被激活为5-Fu.选择了几种在血中5-Fu水平高于1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟尿嘧啶(thf-Fu)的化合物,以及一些相关化合物,并对其抗肿瘤活性进行了检测.2-O-取代衍生物,2-丁氧基-5-氟-4(1H)-嘧啶酮(11)和2-苄氧基-5-氟-4(1H)-嘧啶酮(19),与thf-Fu一样有效.2,4-二-O-取代衍生物,2,4-二丁氧基-5-氟嘧啶(1)和2,4-二苄氧基-5-氟嘧啶(6),对艾氏癌和肉瘤180的活性与thf-Fu相同.1-取代衍生物,1-乙氧甲基-5-氟尿嘧啶(49)和1-(1-乙氧基-1-苯甲基)-5-氟尿嘧啶(50),发现与thf-Fu一样有效.
DOI:10.1248/cpb.30.4258