CAS: 2549174-42-5; N-(4-(4-Amino-5-(3-Fluoro-4-((4-Methylpyrimidin-2-yl)Oxy)Phenyl)-7-Methyl-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-6-yl)Phenyl)Methacrylamide

📜4-氯-6-(4-硝基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶 在 三乙基硅烷,Ammonium Hydroxide,N-碘代丁二酰亚胺,Dichloro[1,1'-Bis(Di-T-Butylphosphino)Ferrocene]Palladium(II),水,Potassium Carbonate,Caesium Carbonate,Cesium Fluoride,Palladium Dichloride体系中,用 四氢呋喃,乙醇,甲基叔丁基醚,N,N-二甲基甲酰胺作为反应溶剂,反应 26.0H,获得 N-(4-(4-Amino-5-(3-Fluoro-4-((4-Methylpyrimidin-2-yl)Oxy)Phenyl)-7-Methyl-7H-Pyrrolo[2,3-D]Pyrimidin-6-yl)Phenyl)Methacrylamide
参考文献:一种fgfr2抑制剂lirafugratinib(Rly-4008)的制备方法
标题:一种fgfr2抑制剂lirafugratinib(Rly-4008)的制备方法
摘要:本发明属药物化学合成技术领域,具体为一种fgfr2抑制剂lirafugratinib(Rly‑4008)的制备方法.本发明合成方法反应步骤为:由2‑溴代对硝基苯乙酮与3‑脒基丙酸乙酯盐酸盐反应,再与甲酰胺(甲脒)关环得到关键中间体4‑羟基‑6‑(4‑硝基‑苯基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶,经卤代,氨解,甲基化,Suzuki偶联反应,还原,最终与甲基丙烯酰氯反应得到lirafugratinib(Rly‑4008).#imgabs0#