CAS: 125-65-5; Pleuromutilin

该化合物是源于真菌* Pleurotus muttilus* 的天然抗生素,属于被称为pleurutilins的化合物类别,其特点是其独特的结构,包括四环环系统.这一抗生菌展示了各种抗生生物的广谱性活动,防止了抗菌细菌和某些Gram-阴性细菌的感染,使其有效地治疗抗抗菌菌菌株造成的感染.Pleuromutilin功能抑制了细菌蛋白合成,具体针对破坏翻译过程的血清细胞皮丁基转移酶中心.其毒性和功效低导致其临床用途的发展,特别是在治疗皮肤和软组织感染方面.此外,对苯丙胺林进行了改造,以创造抗生化衍生物,例如用于热剂的再生素.该物质通常以受控方式管理,其药用受诸如配制和治疗路线等因素的影响.总体而言,苯丙基胺素素素是抗生酶在抗生学方面,特别是抗生性治疗方面的一大进步.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

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上下游产品

8-Glykoyl-1-methoxy-°Ctahydro-4,6,9,10-tetramethyl-6-vinyl-3a,9-propano-3aH-cyclopentacyclo°Cten-5(4H)on Acetic acid 2-methanesulfonyloxy-2-oxo-ethyl ester (+/-)-Mutilin 1,8]tetradecan-9-ol(1R,2R,3S,4S,6R,7R,8R,9S)-3,6-Bis-methoxymethoxy-2,4,7,14-tetramethyl-4-vinyl-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecan-9-ol(6R,7R)-7-((1R,3S)-1-Methoxy-3-methyl-4-oxo-5-phenylselanyl-3-vinyl-hexyl)-6,7-dimethyl-2,3,4,5,6,7-hexahydro-inden-1-one

合成工艺路线路线简述

    11-O-Trifluoroacetyl Mutilin置于甲醇,4-二甲氨基吡啶,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 25.75H,反应生成截短侧耳素
    参考文献:(+)-Mutilin 的全合成:一种跨环 [2+2] 环加成/片段化方法
    标题:(+)-Mutilin 的全合成:一种跨环 [2+2] 环加成/片段化方法
    摘要:描述了二萜类 (+)-Mutilin 的新的对映选择性全合成.按照 Claisen 重排方法构建 6,9-自行车,实施跨环 [2+2] 光环加成和随后的开环反应以形成特征性的 5-6-8 类螺旋桨骨架.随后的后期烷基化和还原完成了合成.
    Doi:10.1021/jacs.2C06934

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2019352262-A1
    优先权日:2017-02-01
    标题 :New Pleuromutilin Antibiotic Compounds, Compositions and Methods of Use and Synthesis
    发明人：HERZON SETH; MURPHY STEPHEN K; ZENG MINGSHUO
    权利人:UNIV YALE
    摘要:The present invention is directed to novel pleuroniutilin antibiotic compounds, intermediates which are useful for making these novel amibioiic compounds and related methods and pharmaceutical compositions for treating pathogens, especially bacterial infections, including gram negative bacteria and synthesizing these compounds.

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    主要参考文献


    1: Tang YZ, Liu YH, Chen JX. Pleuromutilin and its derivatives-the lead compounds for novel antibiotics. Mini Rev Med Chem. 2012 Jan;12(1):53-61. Review. doi: 10.1016/j.tvjl.2014.10.033. Epub 2014 Nov 7. doi: 10.1093/jac/dkt482. Epub 2013 Dec 8. doi: 10.1093/jac/dku123. Epub 2014 May 3. Review. Review. doi: 10.1002/anie.201404765. Epub 2014 Jul 17. doi: 10.1248/bpb.b15-00123. doi: 10.1016/j.ejmech.2015.06.034. Epub 2015 Jun 22. doi: 10.1111/cbdd.12486. Epub 2014 Dec 18. doi: 10.1016/j.vetmic.2015.03.027. Epub 2015 Apr 8. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.02.023. Epub 2015 Feb 17. doi: 10.1002/chem.201300968. Epub 2013 Apr 15. doi: 10.1016/j.vetmic.2014.04.021. Epub 2014 May 5. doi: 10.1111/j.1749-6632.2011.06219.x. Review. doi: 10.1021/jm201266b. Epub 2012 Feb 16. Chinese. doi: 10.1038/srep25202.
    18: Li B, Wendlandt S, Yao J, Liu Y, Zhang Q, Shi Z, Wei J, Shao D, Schwarz S, Wang S, Ma Z. Detection and new genetic environment of the pleuromutilin-lincosamide-streptogramin A resistance gene lsa(E) in methicillin-resistant Staphylococcus aureus of swine origin. J Antimicrob Chemother. 2013 Jun;68(6):1251-5. doi: 10.1093/jac/dkt015. Epub 2013 Feb 5. doi: 10.1016/j.bmcl.2014.01.019. Epub 2014 Jan 15. doi: 10.1126/science.aan0003.

    合成参考文献


    摘要:CRC Handbook of Antibiotic Compounds, Vols.1- , Berdy, J., Boca Raton, FL, CRC Press, 1980, 6(123), 1981
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