CAS: 122111-11-9; ((2R,3R)-3-(Benzoyloxy)-4,4-Difluoro-5-((Methylsulfonyl)Oxy)Tetrahydrofuran-2-yl)Methyl Benzoate

该化合物是核糖基合成中,特别是在生产宝石和相关的抗癌剂时使用的一种关键的氟化肋骨衍生物,二苯甲酸盐和甲烷硫酸盐组群增强了稳定性和反应性,促进了药物应用的选择性改变,其二氟结构具有代谢抗药性,提高了衍生化合物的功效.该产品具有高纯度和一贯性能,适合精确的化学合成.其定义明确的立体化学能确保下游反应的再生性,而保护组则允许在温条件下有控制的去保护.该化合物在研究和工业环境中广泛用于开发核糖基治疗.

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相似化合物

1173824-58-2 122111-01-7 134877-42-2

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((2R,3R)-3-(苯甲酰基氧基)-4,4-二氟-5-羟基四氢呋喃-2-基)甲基苯甲酸 2-Deoxy-2,2-Difluoro-D-Ribofuranosyl-3,5-Dibenzoate 1173824-58-2
2-脱氧-2,2-二氟戊呋喃糖-1-酮 3,5-二安息香酸盐 2-Deoxy-2,2-Difluoro-D-Erythro-Pentofuranos-1-Ulose-3,5-Dibenzoate 122111-01-7

合成工艺路线路线简述

    2-Deoxy-2,2-Difluoro-1-Oxoribose置于吡啶,4-二甲氨基吡啶,三乙胺,红铝体系中,用 四氢呋喃,甲苯 用作溶剂,化学反应 16.0H,反应生成2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯
    参考文献:一种吉西他滨中间体的高选择性的合成方法
    标题:一种吉西他滨中间体的高选择性的合成方法
    摘要:本发明公开了一种吉西他滨中间体的高选择性的合成方法,具体包括如下工艺:具体包括如下工艺:Step1,T1的合成;Step2,T2的合成,将t1中滴加550Kg双氧水,控制反应生成t2;Step3,T3的合成:向反应釜中加三水乙酸钠或者碳酸钠,用冰醋酸调节ph值,滴加10‑15%次氯酸钠水溶液,控制反应生成t3;Step4,T4的合成;Step5,T5的合成;Step6,T6的合成;Step7,T7的合成;Step8,T8的合成;Step9,T8构型转化;本吉西他滨中间体的高选择性的合成方法能够节省生产成本,同时还能够提高吉西他滨中间体的收率.

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    参考标题:Stereospecific Synthesis Of 2-Deoxy-2,2-Difluororibonolactone And Its Use In The Preparation Of 2′-Deoxy-2′,2′-Difluoro-β-D-Ribofuranosyl Pyrimidine Nucleosides: The Key Role Of Selective Crystallization
    作者:T. S. Chou,P. C. Heath,L. E. Patterson,L. M. Poteet,R. E. Lakin,A. H. Hunt
    摘要:A Stereospecific Synthesis Of 2′-Deoxy-2′,2′-Difluorocytidine (Gemcitabine), A Potential Anticancer Agent, Is Described. The Stereoselectivity Was Accomplished Via Two Diastereoselective Crystallizations, I. E. The Crystallization Of The Key Intermediate, Difluororibonolactone 2A, And The Crystallization Of The Hydrochloride Salt Of Gemcitabine 16B From The Anomeric Mixture. Because Of The Availability Of 2A In Large Quantities, Other 2′-Deoxy-2′,2′-Difluoropyrimidine Nucleosides Such As 2′-Deoxy-2′,2′-Difluorouridine (19) Were Synthesized For Structure-Activity Relationship Studies.
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