📜邻氨基三氟甲氧基苯置于盐酸,硫酸,盐酸羟胺,Sodium Sulfate体系中,化学反应生成7-三氟甲氧基靛红
参考文献:P-选择素拮抗剂喹啉水杨酸的合成及生物学评价.
标题:P-选择素拮抗剂喹啉水杨酸的合成及生物学评价.
摘要:白细胞炎症和组织损伤部位的募集涉及白细胞沿内皮壁滚动,然后白细胞牢固粘附,最后白细胞跨细胞连接转运到下面的组织中.初始滚动步骤由包含活性部分的白细胞糖蛋白(如唾液酸化的lewisx(slex))与在内皮细胞上表达的p-选择蛋白的相互作用介导.因此,借助于小分子p-选择蛋白拮抗剂抑制这种相互作用是治疗炎性疾病如关节炎的有吸引力的策略.惠氏化学文库的高通量筛选确定了喹啉水杨酸类化合物(1)作为p-选择素的拮抗剂,其体外和基于细胞的测定方法的功效远远优于slex.通过迭代药物化学,我们鉴定出具有改善的p-选择素活性,减少的二氢orate脱氢酶抑制作用和可接受的cyp谱的类似物.铅化合物36在类风湿关节炎的大鼠aia模型中有效.
Doi:10.1021/jm0602256