CAS: 905854-02-6; (3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[3,2,1-Ij]Quinolin-1-yl)-4-(1H-Indol-3-yl)Pyrrolidine-2,5-Dione
该化合物是一种选择性的小型分子抑制剂,针对的是在肿瘤生长,转移和血管生成方面发挥关键作用的C-MET(mesenchymal-pitheil过渡因子)受体性强血激素,该菌体具有很高的特性,因此在MET增殖或表情过大等癌症中治疗应用该菌体的可能性很大,如肝细胞细胞癌和非小细胞肺癌.Tivantinib通过对ATP约束的C-MET网站进行约束,展示了竞争性抑制,从而堵塞了RAS-MAPK和PI3K-AKT等下游信号路径. 临床和临床研究显示,它有可能改善MET驱动的恶性肿瘤的结果,尤其是与其他有针对性的疗法相结合的结果.其药理学特征支持口服管理,加强病人的方便.
- 英文名称(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[3,2,1-Ij]Quinolin-1-yl)-4-(1H-Indol-3-yl)Pyrrolidine-2,5-Dione
- 中文名称(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-ij]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮
- IUPAC名称(3R,4R)-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
- 其它别名(+/-)-Trans-3-(5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[3,2,1-Ij]Quinolin-1-yl)-4-(1H-Indol-3-yl)Pyrrolidine-2,5-Dione; (+/-)-Trans-3-(5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[3,2,1-Ij]Quinolin-1-yl)-4(1H-Indol-3-yl)Pyrrolidine-2,5-Dione; Tiv
- CAS编号905854-02-6
- MFCD编号:MFCD11977597
- EINECS号:805-160-2
- 分子式:C23H19N3O2分子量:369.42
- 产品CID: 1939244
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 蛋白酪氨酸激酶
物理性质
- 沸点716.0±60.0 °C at 760 mmHg
- 闪点386.8±32.9 °C
- 密度1.5±0.1 g/cm3
- pKa:9.28±0.70(预测)
- PSA:66.89
- LogP:3.26
- 折射率1.797
- 蒸汽压0.0±2.3 mmHg at 25°C
- 溶解性DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态浅橙色固体
- 储存条件-20°C 冰箱, 在惰性气其中
- 产品应用该化合物用作抗振活动;它抑制了C-甲基磷酸化和下游信号,阻断了HGF/C-MOT诱发的细胞反应,抑制了肿瘤细胞扩散,入侵和迁移,诱发了在C-计量的癌症细胞中G2/M细胞循环的逮捕和吸附沙素中毒,并显示出在降低XEOGRAFT模型(例如,HT29,MKN-45,MDA-MB-231)肿瘤生长方面的活性功效;在治疗高级癌症的第三阶段临床试验中已经对它进行了评估.
上下游产品
CAS号5840-01-7 5,6-二氢-4H-吡咯并[3... | CAS号345264-02-0 2-(5,6-二氢-4H-吡咯... | CAS号345261-20-3 3-(5,6-dihydro-... | CAS号905854-03-7 (3S,4S)-3-(5,6-...合成工艺路线路线简述
- 345261-20-3 = 905854-02-6 + 905854-03-7
反应条件:1.1 Reagents: Magnesium Solvents: Methanol1.2 Reagents: Hydrochloric Acid
标题:Gsk3 Alpha And Beta Are New Functionally Relevant Targets Of Tivantinib In Lung Cancer Cells
作者:Remsing Rix,Lily L.; Kuenzi,Brent M.; Luo,Yunting; Remily-Wood,Elizabeth; Kinose,Fumi; Et Al
参考文献:Acs Chemical Biology 日期:2014 卷标:9(2) 页码:353-358
📜(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-Pyrrolo[3,2,1-Ij]Quinolin-1-yl)-4-(1H-Indol-3-yl)Pyrrolidine-2,5-Dione Pseudoephedrine Complex 反应生成 (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-Ij]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮
参考文献:Combinational Compositions And Methods For Treatment Of Cancer
标题:Combinational Compositions And Methods For Treatment Of Cancer
摘要:本发明提供了一种治疗细胞增殖性疾病(如癌症)的方法,通过向需要治疗的受试者施用一种吡咯喹啉基吡咯-2,5-二酮化合物或吡咯喹啉基吡咯啶-2,5-二酮化合物的治疗有效剂量,结合一种第二个抗增殖剂的治疗有效剂量.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2924199090-其他无环酰胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Chilamakuri R, Agarwal S. Repurposing of c-MET Inhibitor Tivantinib Inhibits Pediatric Neuroblastoma Cellular Growth. Pharmaceuticals (Basel). 2024 Oct 9;17(10):1350. doi: 10.3390/ph17101350.
2: Lu F, Zhao K, Ye M, Xing G, Liu B, Li X, Ran Y, Wu F, Chen W, Hu S. Efficacy and safety of second-line therapies for advanced hepatocellular carcinoma: a network meta-analysis of randomized controlled trials. BMC Cancer. 2024 Aug 19;24(1):1023. doi: 10.1186/s12885-024-12780-y.
3: Oraiopoulou ME, Couturier DL, Bunce EV, Cannell IG, Sweeney PW, Naylor H, Golinska M, Hannon GJ, Sakkalis V, Bohndiek SE. The in vitro dynamics of pseudo- vascular network formation. Br J Cancer. 2024 Aug;131(3):457-467. doi: 10.1038/s41416-024-02722-7. Epub 2024 Jun 20.
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