CAS: 873-41-6; 3,5,6-Trichloro-1,2,4-Triazine

该化合物是一种三联环化合物,以三个氯原子替代三联苯核心.这种高度反应的中间体在有机合成中被广泛使用,特别是在农用化学,制药和特殊化学品的生产中.其电子嗜好性能允许高效的核循环替代反应,从而能够引入多种功能组.该化合物的稳定性和选择性使得它对于构建复杂的分子结构具有价值.它通常用于除草剂,染料和聚合物前体的合成.适当的处理由于其湿度敏感度和潜在回活性而至关重要.它具有高纯度,它能确保研究和工业应用的一贯性能.

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CAS号4956-05-2 5-溴-6-氮杂尿嘧啶 | CAS号41789-37-1 2,6-二氯-3-氯甲基吡啶 | CAS号6515-09-9 2,3,6-三氯吡啶 | CAS号82736-94-5 6-chloro-3,5-di... | CAS号75995-67-4 3,5,6-trifluoro... | CAS号873-44-9 6-chloro-2H-1,2...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3,5,6-Trichloro-1,2,4-Triazine 主要起始原料 6-Bromo-1,2,4-Triazine-3,5(2H,4H)-Dione
  • 4956-05-2 = 873-41-6
    反应条件:1.1 Reagents: N,N-Diethylaniline,Phosphorus Oxychloride,Phosphorus Pentachloride; 3 H,130 °C
    标题:Discovery Of 1,2,4-Triazine-Based Derivatives As Novel Neddylation Inhibitors And Anticancer Activity Studies Against Gastric Cancer Mgc-803 Cells
    作者:Song,Jian; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2020 卷标:30(2)]

    4956-05-2 = 873-41-6
    反应条件:1.1 Reagents: N,N-Diethylaniline,Phosphorus Pentachloride Solvents: Phosphorus Oxychloride; 3 H,130 °C
    标题:Synthesis Of Novel 1,2,4-Triazine Scaffold As Fak Inhibitors With Antitumor Activity
    作者:Dao,Pascal; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2017 卷标:27(8) 页码:1727-1730]

    461-89-2 = 873-41-6
    反应条件:1.1 Reagents: Bromine Solvents: Water; 7 H,Rt2.1 Reagents: N,N-Diethylaniline,Phosphorus Oxychloride,Phosphorus Pentachloride; 3 H,130 °C
    标题:Discovery Of 1,2,4-Triazine-Based Derivatives As Novel Neddylation Inhibitors And Anticancer Activity Studies Against Gastric Cancer Mgc-803 Cells
    作者:Song,Jian; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2020 卷标:30(2)]

    461-89-2 = 873-41-6
    反应条件:1.1 Reagents: Bromine Solvents: Water; 7 H,Rt2.1 Reagents: N,N-Diethylaniline,Phosphorus Pentachloride Solvents: Phosphorus Oxychloride; 3 H,130 °C
    标题:Synthesis Of Novel 1,2,4-Triazine Scaffold As Fak Inhibitors With Antitumor Activity
    作者:Dao,Pascal; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2017 卷标:27(8) 页码:1727-1730
📜5-溴-6-氮尿嘧啶置于五氯化磷,N,N-二乙基苯胺,三氯氧磷体系中,化学反应 3.0H,反应生成 3,5,6-三氯-[1,2,4]-噻嗪
参考文献:基于1,2,4-三嗪的衍生物的发现,作为新型的烯丙基化抑制剂和对胃癌mgc-803细胞的抗癌活性研究.
标题:基于1,2,4-三嗪的衍生物的发现,作为新型的烯丙基化抑制剂和对胃癌mgc-803细胞的抗癌活性研究.
摘要:Neddylation修饰通常在多种人类肿瘤细胞中过表达.因此,靶向腺苷酸化途径可能代表了一种治疗人类肿瘤的潜在方法.在此,我们描述了从我们的内部库中发现命中支架的发现以及进一步基于结构的优化.在这项工作中,化合物v11可能会阻断糊化作用并抑制nae的活性(ec50值为3.56 µm),并且还观测到ubc12-Nedd8结合的剂量依赖性降低.分子对接结果表明,化合物v11可以通过氢键和疏水相互作用与nae紧密结合.化合物v11对胃癌mgc-803细胞表现出最佳的抗增殖能力,Ic50值为8.22μm.进一步的抗癌活性研究表明,化合物v11抑制了mgc-803细胞的生长,导致细胞周期停滞在g2 / M期,并通过外部和固有凋亡途径诱导凋亡.所有的发现表明1,2,4-三嗪支架可能为进一步开发联结抑制剂提供了一个新颖的支架,化合物v11可能是具有抗癌活性的潜在联结抑制剂.
DOI:10.1016/j.Bmcl.2019.126791

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合成参考文献


摘要:Aggarwal, P.; Bebbington, M. W. P., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2012) 2, 412.
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