📜香柑醇置于potassium Carbonate,间氯过氧苯甲酸体系中,用 二氯甲烷,丙酮 作为反应溶剂,化学反应 4.5H,反应生成 氧化前胡素
参考文献:呋喃香豆素单体作为cyp3A4抑制剂的设计,合成和评估.
标题:呋喃香豆素单体作为cyp3A4抑制剂的设计,合成和评估.
摘要:已发现从葡萄柚汁中分离出的许多呋喃香豆素在体外抑制cyp3A4的活性.在这项研究中,我们设计并合成了一系列基于佛手柑的类似物,以研究化学结构与cyp3A4活性抑制之间的关系.使用人肝微粒体和人肠道s9馏分进行了研究,其中睾丸激素为标记底物.除无活性的香豆素和酚醛呋喃香豆素衍生物外,发现烷氧基-呋喃香豆素类似物以剂量依赖性方式抑制cyp3A4活性,观测到的ic50值范围为0.13 +/-0.03至49.3 +/-1.9 Microm .发现不饱和呋喃衍生物表现出时间依赖性抑制,对6',7'的效力显示出2,4和14倍的增加 在预温育十分钟后,分别将-β-环氧香豆素,6',7'-二羟基香柠檬素和香柠檬素.呋喃部分的减少导致抑制力降低11倍,表明该官能团是这些化合物与cyp3A4之间相互作用的关键.
DOI:10.1039/b601096B