CAS: 486460-21-3; 3-(Trifluoromethyl)-5,6,7,8-Tetrahydro-[1,2,4]Triazolo[4,3-A]Pyrazine

该化合物是一种环环化合物,其特点是结构复杂,包括三硝基和双子动物;三氟甲基化合物的存在会增加其亲脂性,并可能影响其生物活动;该化合物一般在室内温度下是固体,在有机溶剂中可能表现出中等溶解性;其独特的结构表明,由于存在氮含量丰富的异丙醇循环,有可能在医药化学中,特别是在药物研制中应用,从而与生物目标发生相互作用;该化合物还可能呈现出有趣的电子特性,因为三氟甲基化合物会影响其反应性和稳定性;此外,其结构中存在多个环,可能会助长其僵硬性和符合性,从而有可能在药物设计和合成方面进行进一步研究;与许多外生循环一样,该化合物还可能具有可被用于合成化学的具体再活动模式.

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CAS号486460-20-2 3-三氟甲基-1,2,4-三唑... | CAS号1447800-65-8 2-(1-bromo-2,2,... | CAS号1150656-76-0 (2S)-1-[2-amino... | CAS号764667-65-4 (2Z)-4-氧代-4-[3-... | CAS号877402-43-2 3-(三氟甲基)-5,6-二氢... | CAS号486460-32-6 西他列汀

合成工艺路线路线简述

    3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-A]吡嗪盐酸盐置于sodium Hydroxide体系中,用 水,乙腈 作为反应溶剂,以91.2%的收率获得产物3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡嗪
    参考文献:喹啉类tgf-β1抑制剂的制备方法
    标题:喹啉类tgf-β1抑制剂的制备方法
    摘要:本发明属于医药化学领域,涉及喹啉类tgf‑β1抑制剂的制备方法,具体地,涉及式(I)的4‑((1‑环丙基‑3‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基)氧基)‑7‑(3‑(三氟甲基)‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑7(8H)‑基)喹啉或其盐,水合物,溶剂合物或结晶的制备方法,

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2023021529-A1
    优先权日:2021-08-17
    标题:Improved enzymatic synthesis of sitagliptin or its salts thereof
    发明人:DATLA ANUPAMA; NAGRE PRASHANT; TAMORE JAGDISH; WADHAVANE SACHIN; MURALIDHARAN KRISHNA; TRIVIKRAM SREENATH
    权利人:FERMENTA BIOTECH LTD
    摘要:The present invention discloses an improved enzymatic synthesis of Sitalgiptin or its pharmaceutically acceptable salts in good yield and purity. The present invention provides novel intermediate (R)- 3-Acetamido-4-(2,4,5-Trifluorophenyl) butanoic acid (5).

    专利号:WO-2024137329-A1
    优先权日:2022-12-20
    标 题:Methods for the synthesis of complement factor d inhibitors and intermediates thereof
    发明人:HASHIMOTO AKIHIRO; TIPPARAJU SURESH KUMAR
    权利人:ALEXION PHARMA INC
    摘要:The present disclosure provides methods for the synthesis of complement factor D inhibitors and intermediates thereof.

    专利号:US-8846916-B2
    优先权日:2009-05-11
    标题:Sitagliptin synthesis
    发明人:GORE VINAYAK GOVIND; GADAKAR MAHESHKUMAR; BHOSLE PRIYANKA; SHINDE SURESH
    权利人:GORE VINAYAK GOVIND; GADAKAR MAHESHKUMAR; BHOSLE PRIYANKA; SHINDE SURESH; GENERICS UK LTD
    摘要:The present invention relates to novel processes for the preparation of enantiomerically enriched β-amino acid derivatives such as β-amino esters useful for the synthesis of enantiomerically enriched biologically active molecules such as sitagliptin. The key step involves the resolution of the racemate with mandelic acid.

    专利号:US-10913747-B2
    优先权日:2017-07-04
    标题 :Efficient process for the preparation of sitagliptin through a very effective preparation of the intermediate 2,4,5-trifluorophenylacetic acid
    发明人:DE LUCCHI OTTORINO; PADOVAN PIERLUIGI; BRASOLA ELENA
    权利人:FIS FABBRICA ITALIANA SINTETICI SPA; F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
    摘要:Object of the present invention is an efficient process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient Sitagliptine and the 2,4,5-trifluorophenylacetic acid (TFAA) and salt thereof, which is a key intermediate for the synthesis of Sitagliptine.

    专利号:WO-2009064476-A1
    优先权日:2007-11-13
    标 题 :Preparation of sitagliptin intermediate
    发明人:PERLMAN NURIT; ETINGER MARINA; NIDDAM-HILDESHEIM VALERIE; ABRAMOV MILI
    权利人:TEVA PHARMA; TEVA PHARMA; PERLMAN NURIT; ETINGER MARINA; NIDDAM-HILDESHEIM VALERIE; ABRAMOV MILI
    摘要:Intermediate compounds in the synthesis of Sitagliptin, 3-amino-4-(2,4,5- trifluorophenyl)but-2-enoic acid alkyl ester, and amino protected-3-amino-4-(2,4,5- trifluorophenyl)but-2-enoic acid alkyl ester, and the stereoselective reduction of these compound to give Synthon I, or the amino-protected Synthon I, are provided.

    专利号:US-7468459-B2
    优先权日:2003-03-19
    标题:Process for the preparation of chiral beta amino acid derivatives by asymmetric hydrogenation
    发明人:XIAO YI; ARMSTRONG III JOSEPH D; KRSKA SHANE W; NJOLITO EUGENIA; RIVERA NELO R; SUN YONGKUI; ROSNER THORSTEN
    权利人:MERCK & CO INC
    摘要:The present invention relates to a process for the efficient preparation of enantiomerically enriched beta amino acid derivatives which are useful in the asymmetric synthesis of biologically active molecules. The process comprises an enantioselective hydrogenation of a prochiral beta amino acrylic acid derivative substrate in the presence of a transition metal precursor complexed with a chiral ferrocenyl diphosphine ligand.
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    参考标题:Design And Synthesis Of Poly(Adp-Ribose) Polymerase Inhibitors: Impact Of Adenosine Pocket-Binding Motif Appendage To The 3-Oxo-2,3-Dihydrobenzofuran-7-Carboxamide On Potency And Selectivity
    作者:Uday Kiran Velagapudi,Marie-France Langelier,Cristina Delgado-Martin,Morgan E. Diolaiti,Sietske Bakker,Alan Ashworth,Bhargav A. Patel,Xuwei Shao,John M. Pascal,Tanaji T. Talele |发布日期:2019.6.13
    摘要:Poly(Adenosine 5'-Diphosphate-Ribose) Polymerase (Parp) Inhibitors Are A Class Of Anticancer Drugs That Block The Catalytic Activity Of Parp Proteins. Optimization Of Our Lead Compound 1 (( Z)-2-Benzylidene-3-Oxo-2,3-Dihydrobenzofuran-7-Carboxamide; Parp-1 Ic50 = 434 Nm) Led To A Tetrazolyl Analogue (51, Ic50 = 35 Nm) With Improved Inhibition. Isosteric Replacement Of The Tetrazole Ring With A Carboxyl

    合成参考文献


    摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2007).
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