CAS: 34206-49-0; 5-Bromopyridine-2,3-Diol

相似化合物

1189757-62-7 16867-04-2 175292-03-2

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furfural dioxen7-Brom-pyrido2,3-b1,4dioxen dioxol-6-carbaldehydPyrido2,3-d1,3dioxol-6-carbaldehyd 2,3-dihydro-[1,4]dioxino[2,3-b]pyridine-7-carbaldehyde 3-benzyloxy-5-bromo-1,2-dihydropyridin-2-ol

📜糠醛置于溴,盐酸,氨基磺酸体系中,用 水 作为反应溶剂,以49.8 %的收率获得产物5-溴-2,3-二羟基吡啶
参考文献:稳定 Myc 启动子中的 G-四联体并抑制拓扑异构酶 I 的茚并异喹啉衍生物的药代动力学和抗癌活性的设计,合成和研究
标题:稳定 Myc 启动子中的 G-四联体并抑制拓扑异构酶 I 的茚并异喹啉衍生物的药代动力学和抗癌活性的设计,合成和研究
摘要:G-四链体是非规范的四链 Dna 二级结构. Myc是主要癌基因,Myc启动子中形成的 G 四链体起到转录沉默子的作用,并且可以通过小分子稳定.我们之前揭示了茚并异喹啉抗癌药物的新作用机制,双重下调myc和抑制拓扑异构酶i.在此,我们报告了基于所需取代基和π的新型7-氮杂-8,9-亚甲基二氧基茚并异喹啉的设计和合成.-π 堆积相互作用.这些化合物可稳定myc启动子 G-四链体,显着降低癌细胞中的 Myc 水平,并抑制拓扑异构酶 I.raji 与 Ca-46 细胞中的差异活性以及 Myc 依赖性细胞系中的细胞毒性证明了 Myc 靶向.研究了人类癌细胞系 Nci-60 组的细胞毒性.建立了非常好的药代动力学,并在异种移植小鼠模型中证明了体内抗癌活性.此外,在原位胶质母细胞瘤小鼠模型中证明了非常好的脑渗透性,脑药代动力学和抗癌活性.
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.3C02303

专利信息

专利号:WO-2024112764-A1
优先权日:2022-11-21
标 题:Synthesis of pyrrolo[3,4-c]pyrroles
发明人：LUKE GEORGE P; RODRIGUEZ SONIA; OUELLET STEPHANE G; GORINS GILLES; DIKER KHALID; BEAUDENON AURÉLIE; COUSIN JONATHAN
权利人:NOVO NORDISK HEALTHCARE AG
摘要:Novel synthetic methods of making pyrrolo[3,4- c ]pyrroles, derivatives thereof, and intermediates thereto are provided. Also provided are methods using pyrrolo[3,4- c ]pyrroles in the processes for preparing bioactive compounds ( e.g. PKR Activating Compounds).

专利号:EP-4622958-A1
优先权日:2022-11-21
标 题 :Synthesis of pyrrolo[3,4-c]pyrroles