CAS: 327-78-6; 4-Chloro-3-(Trifluoromethyl)Phenylisocyanate

该化合物是一种多用途中间体,在芳香替代反应和加入聚氨酯和其他聚合物的便便体中具有极好的回活动性,其三氟甲基替代成分具有疏水特性,而异氰酸盐组则能够有效地与阿明斯结合.该化合物适合用于有机合成和聚合物化学应用.

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CAS号32315-10-9 三光气 | CAS号320-51-4 5-氨基-2-氯三氟甲苯 | CAS号75-44-5 光气 | CAS号503-38-8 氯甲酸三氯甲酯 | CAS号370-50-3 1,3-二[4-氯-3-(三氟... | CAS号75919-92-5 4-乙酰-4-硝基联苯醚 | CAS号755037-03-7 瑞格非尼 | CAS号284461-73-0 索拉非尼 | CAS号1130115-44-4 Bay 43-9006-d3 | CAS号330796-24-2 N-[4-氯-3-(三氟甲基)... | CAS号369-77-7 N-(4-氯苯基)-N'-[4... | CAS号70974-25-3 Hydantoin, 3-(4... | CAS号86764-57-0 1,1-dibenzyl-3-... | CAS号86781-40-0 1,1-dibutyl-3-[...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Chloro-3-(Trifluoromethyl)Phenyl Isocyanate 主要起始原料 Triphosgene And 4-Chloro-Alpha,Alpha,Alpha-Trifluoro-M-Toluidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Triphosgene 和 4-Chloro-Alpha,Alpha,Alpha-Trifluoro-M-Toluidine
2-氯-5-硝基三氟甲苯置于盐酸,铁粉,氯化铵,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯
参考文献:雷戈非尼类似物及其二茂铁类似物:合成与生物学评价
标题:雷戈非尼类似物及其二茂铁类似物:合成与生物学评价
摘要:瑞格非尼在2012年获得fda批准,是结直肠癌的最后机会之一.尽管已经制备了各种类似物,但是从未评估过二茂铁衍生物.在这项研究中,我们制备了瑞戈非尼的各种含二茂铁的衍生物,并在激酶和细胞分析中记录了它们的生物学活性.这导致鉴定出具有非常好细胞活性的方酰胺衍生物和在激酶和细胞分析中均具有有前途活性的三种二茂铁类似物.
DOI:10.1039/d0Nj05334A

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2009253913-A1
优先权日:2008-03-06
标题:Process for the preparation of sorafenib and salts thereof
发明人:ROSSETTO PIERLUIGI; MACDONALD PETER LINDSAY; CANAVESI AUGUSTO
权利人:ROSSETTO PIERLUIGI; MACDONALD PETER LINDSAY; CANAVESI AUGUSTO
摘要:Methods for the synthesis of the N-carbamoyl imidazole (I) and its 1:1 adduct with imidazole are provided. Methods for the preparation of these crystalline intermediates in a high state of purity are also provided. These intermediates react cleanly under mild conditions to produce sorafenib in high yield and purity, without generating difficult-to-remove impurities.

专利号:US-7897762-B2
优先权日:2006-09-14
标 题:Kinase inhibitors useful for the treatment of proliferative diseases
发明人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C
权利人:DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC
摘要:The present invention relates to novel kinase inhibitors and modulator compounds useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

专利号:US-8188113-B2
优先权日:2006-09-14
标 题 :Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
发明人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C
权利人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C; DECIPHERA PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention relates to novel dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyridinyl, and related compounds which are kinase inhibitors and modulator useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

专利号:US-3594426-A
优先权日:1966-02-03
标题 :Process for the preparation of tri-organo-boron compounds
发明人:SALVEMINI ANTONIO; SMAI FRANCO
权利人:MONTEDISON SPA
摘要:PROCESS FOR THE PREPARATION OF ORGANOBORON COMPOUNDS OF THE GENERAL FORMULA BR3, WHEREIN R IS AN ALKYL, ARYL, CYCLOALKYL OR ARALKYL RADICAL, FOR USING IN CATALYSTS FOR THE POLYMERIZATION OF VINYL COMPOUNDS IN ORGANIC SYNTHESIS, ETC., BY REACTING THE COMPONENTS OF A GRIGNARD REAGENT OF THE GENERAL FORMULA R.MG.X, WHERE R IS THE AFOREMENTIONED RADICAL AND X IS A HALOGEN FROM THE GROUP OF CHLORINE, BROMINE AND IODINE, WITH A POLYBORATE BORON DERIVATIVE OF THE GENERAL FORMULA (R''O)3B.NB2O3 (WHERE R'' IS AN ALKYL RADICAL HAVING A STRAIGHT OR BRANCHED CHAIN CONTAINING FROM 2 TO 6 CARBON ATOMS, A PHENYL, AN ALKYL SUBSTITUTED-PHENYL OR PHENYL SUBSTITUTED ALKYL, AND N IS A NUMBER EQUAL TO OR UPWARDS OF 1, BUT PREFERABLY LESS THAN 2). THIS GRIGNARD REAGENT IS PREPARED FROM AN RX TYPE COMPOUND AND A SUSPENSION OF MAGNESIUM IN AN INERT ORGANIC HYDROCARBON SOLVENT CONTAINING ONLY CATALYTIC QUANTITIES OF AN ETHER SUCH THAT THE MOLAR RATIO OF ETHERS TO THE RX COMPOUND RANGES SUBSTANTIALLY FROM 0.01 TO 0.5. THE MAGNESIUM MAY BE ACTIVATED WITH SMALL QUANTITIES OF ETHYL IODIDE PRIOR TO ITS INCORPORATION IN THE SUSPENSION.

专利号:CN-102485714-A
优先权日:2011-10-09
标题:Method for synthesis of sorafenib through carbonylation

专利号:CN-102190616-B
优先权日:2010-03-18
标 题:A kind of deuterated synthesis of ω-diphenyl urea and the Method and process of production
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济南达恩医药科技有限公司
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北京信达方舟科技发展有限公司
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潍坊市鸣冉化工有限公司
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常州瑞明药业股份有限公司
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湖南复瑞生物医药技术有限责任公司
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北京世纪迈劲生物科技有限公司
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重庆亚翔龙生物医药有限公司
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通信地址: 重庆市长寿区晏家街道育才路5号3-1
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上海亚毓生物医药有限公司
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平原倍斯特化工有限公司
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济南宝兆医药科技有限公司
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📞济南宝兆医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
联系人:刘伟
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主要参考文献

[参考文献]: Sara Van Poecke, Et Al. Synthesis And Inhibitory Activity Of Thymidine Analogues Targeting Mycobacterium Tuberculosis Thymidine Monophosphate Kinase. Bioorg Med Chem. 2011 Dec 15;19(24):7603-11.
[参考文献]: Sung Hee Hwang, Et Al. Synthesis And Biological Evaluation Of Sorafenib- And Regorafenib-Like Seh Inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3732-7.

合成参考文献


摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
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