CAS: 171723-80-1; 1-Benzyl-4-Piperidylbiphenyl-2-Ylcarbamate

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1-benzyl-4-hydroxypiperidine [1,1'-biphenyl]-2-yl-is°Cyanate 2-Biphenylcarboxylic acid4-piperidyl N-(2-biphenyl)carbamate

📜二氢-3-(异十二碳烯基)呋喃-2,5-二酮置于二苯基膦叠氮化物,三乙胺体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 3.93H,反应生成(1-苄基哌啶-4-基)N-(2-苯基苯基)氨基甲酸酯
参考文献:选择性毒蕈碱拮抗剂.二.联苯基氨基甲酸酯衍生物的合成及其抗毒蕈碱特性.
标题:选择性毒蕈碱拮抗剂.二.联苯基氨基甲酸酯衍生物的合成及其抗毒蕈碱特性.
摘要:合成了一系列新颖的联苯基氨基甲酸酯衍生物,并评估了与m1,M2和m3受体的结合以及抗毒蕈碱活性.受体结合试验表明,联苯-2-基氨基甲酸酯衍生物对m1和m3受体具有高亲和力,对m3受体的选择性高于m2受体,表明联苯-2-基是毒蕈碱中二苯甲基的新型疏水替代物.拮抗剂领域.在这个系列中,奎宁环丁-4-基联苯基-2-基氨基甲酸酯一盐酸盐(8L,Ym-46303)对m1和m3受体的亲和力最高,对m3的选择性高于m2受体.与奥昔布宁相比,Ym-46303在反射性节律性收缩中对膀胱压力的抑制活性约高十倍,对大鼠唾液分泌的膀胱收缩选择性提高约5倍.此外,在体外也观测到选择性拮抗活性.对成年大鼠心动过缓和升压以及小鼠震颤的抗毒蕈碱作用的进一步评估表明,Ym-46303可作为膀胱选择性m3拮抗剂用于尿急性尿失禁的治疗,具有有效的作用和较少的副作用.
Doi:10.1248/cpb.46.1286