📜邻苯三酚置于sodium Dithionite,Palladium 10% On Activated Carbon,三氟化硼乙醚,氢气,硝酸,Potassium Carbonate,溶剂黄146,Potassium Iodide,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇,水,乙酸乙酯,丙酮 用作溶剂,化学反应 60.0H,反应生成2',4'-二羟基-2,3',6'-三甲氧基查尔酮
参考文献:发现与有效的抗肿瘤活性的新的汉黄芩素衍生物的合成在体外
标题:发现与有效的抗肿瘤活性的新的汉黄芩素衍生物的合成在体外
摘要:高质量化合物库的表型筛选是获得新型生物活性化合物的最有效策略之一.最近,我们的团队构建了具有取代基多样性的wogonin骨架文库,并成功获得了一系列有效的化合物.本文中,我们报道了这些化合物的合成,并评估了其对一组人类肿瘤细胞系的体外抗肿瘤活性.它们中的大多数显示出非常好的活性,具有广谱,并且获得了取代的初步结构-活性关系.进一步的生物学分析表明,最有效的化合物18N和20B低微摩尔水平可显着提高细胞内ros水平并诱导细胞凋亡.通过相似性搜索,Cdk9被确定为20B的潜在靶标,这可能是下一步基于结构的药物设计的起点.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2017.09.046