📜丙二酸,5-溴香兰素置于吡啶体系中,化学反应生成 3-溴-4-羟基-5-甲氧基苯丙烯酸
参考文献:发现咖啡酸苯乙酯衍生物作为新型髓样分化蛋白2抑制剂,可治疗急性肺损伤.
标题:发现咖啡酸苯乙酯衍生物作为新型髓样分化蛋白2抑制剂,可治疗急性肺损伤.
摘要:髓样分化蛋白2(md2)是识别脂多糖(lps)的必需分子,可通过激活toll样受体4(tlr4)信号传导引发炎症.蜜蜂蜂巢蜂胶中的咖啡酸苯乙酯(cape)可能会干扰lps与tlr4 / Md2复合物之间的相互作用,因此具有令人振奋的抗炎特性.在这项研究中,我们设计和合成了48种cape衍生物,并评估了它们在lps激活的小鼠初级腹膜巨噬细胞(mpm)中的抗炎活性.发现活性最高的化合物10S以高亲和力与md2结合,从而阻止了lps / Md2 / Tlr4复合物的形成.10S的结合模式揭示了与md2的主要相互作用是通过两个关键的氢键和疏水相互作用建立的.此外,10S在体内对lps引起的ali(急性肺损伤)显示出显着的保护作用.综上所述,这项工作为开发抗炎药提供了新的先导结构和候选药物md2抑制剂.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2017.11.066