CAS: 572-76-9; Nandinine

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(+/-)-Nandinine 17388-17-9
金黄紫堇碱 Scoulerin 6451-73-6
牛心果碱 (+)-(S)-Reticuline 485-19-8
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(Hydroxymethyl)-6-[[(1S)-17-Methoxy-5,7-Dioxa-13-Azapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]Henicosa-2,4(8),9,15(20),16,18-Hexaen-16-Yl]Oxy]Oxane-3,4,5-Triol 1380506-34-2

📜盐酸小檗碱置于sodium Tetrahydroborate,Ammonium Hydroxide体系中,用 甲醇,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 1.25H,反应生成 10-甲氧基-5,8,13,13A-四氢-6H-[1,3]二氧杂环戊并[4,5-G]异喹啉并[3,2-A]异喹啉-9-醇
参考文献:化学和微生物半合成四氢小ber碱抑制组织因子促凝活性
标题:化学和微生物半合成四氢小ber碱抑制组织因子促凝活性
摘要:为了发现对组织因子促凝活性的新抑制剂,在脂多糖刺激的人thp-1细胞模型上筛选了21种四氢小ber碱.化合物:在这些四氢原小檗碱,几个独特的化合物是通过微生物转化合成6(升-Corydalmine)通过区域选择性脱甲基化,得到灰色链霉菌atcc 13273,而化合物4A,4B,5H和5I由分别微生物糖基化产物粘帚deliquescens Nrrl1086.生物测定结果表明,化合物3(四氢小ber碱),10(四氢小rub碱)和5F(5的肉桂酸酯)和5I(5的糖苷产物)表现出最大的潜在作用,Ic 50值分别为8.35,6.75,3.75和8.79 Nm.初步的结构和活性关系分析表明,A环的2,3-亚甲基二氧基是强抑制作用所必需的,手性中心c-14的r构型比s型产物具有更高的活性.化合物5的脂肪酸或芳香酸酯的形成,除了肉桂酸酯,将削弱其作用.还有趣的是注意到四氢小ber碱的糖基化将保持甚至增强抑
DOI:10.1016/j.Bmc.2012.11.002

专利信息

专利号:CN-109232557-A
优先权日:2018-11-14
标 题 :Synthesis and application of a 9-O-aryl-substituted berberine derivative