2-氯-3-甲基-5-硝基吡啶置于甲醇,亚硝酸特丁酯,三氟化硼乙醚,铁粉,Potassium Carbonate,溶剂黄146体系中,用 乙二醇二甲醚,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 8.75H,反应生成 2-溴-5-羟基-3-甲基吡啶
参考文献: Cyclopropyl Fused Thiazin-2-Amine Compounds As Beta-Secretase Inhibitors And Methods Of Use[fr] Composés Thiazin-2-Amine Fusionnée à Un Groupement Cyclopropyle Utilisés En Tant Qu'Inhibiteurs De La Bêta-Secrétase Et Leurs Procédés D'Utilisation
标题: Cyclopropyl Fused Thiazin-2-Amine Compounds As Beta-Secretase Inhibitors And Methods Of Use[fr] Composés Thiazin-2-Amine Fusionnée à Un Groupement Cyclopropyle Utilisés En Tant Qu'Inhibiteurs De La Bêta-Secrétase Et Leurs Procédés D'Utilisation
摘要:本发明提供了一类新的化合物,用于调节β-分泌酶(bace)活性.这些化合物具有一般式(i):其中一般式(i)中的变量a4,A5,A6,A8,以及ra,Rb,R1,R2,R3和r7各自独立地在此定义.该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物,以及用于治疗与a-Beta斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的化合物和组合物的用途,这些疾病和症状是由bace的生物活性引起的.这种由bace介导的疾病包括,例如,阿尔茨海默病,认知缺陷,认知障碍,精神分裂症和其他中枢神经系统疾病.该发明还提供了一般式(II)和(iii)的化合物,以及其亚式形式,中间体和制备本发明化合物的方法.