📜1-苄基-3-(4-氰基苯基)硫脲置于sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氰基苯硫脲
参考文献:基于结构的药物设计和合成新型 N-Aryl-2,4-联噻唑-2-胺 Cyp1B1 选择性抑制剂克服 A549 细胞的紫杉醇耐药性
标题:基于结构的药物设计和合成新型 N-Aryl-2,4-联噻唑-2-胺 Cyp1B1 选择性抑制剂克服 A549 细胞的紫杉醇耐药性
摘要:作为一个有前途的癌症治疗靶点,Cyp1B1 在紫杉醇耐药的 A549 细胞中过表达;然而,其在耐药性中的作用仍不清楚.生物信息学分析数据表明,Cyp1B1与akt/erk1/2和粘着斑通路密切相关,从而在紫杉醇耐药和癌症迁移/侵袭中发挥重要作用.沿着类似的思路,Ahr 激动剂 7,12-二甲基苯并[A]蒽 (Dmba) 增强了紫杉醇抗性并促进了可能源于 Cyp1B1 上调的 A549 和 H460 细胞的迁移/侵袭.此外,还设计合成了 83 种新型n-芳基-2,4-联噻唑-2-胺 Cyp1B1 选择性抑制剂,以验证 Cyp1B1 在紫杉醇抗性 A549 细胞中的作用.令人印象深刻的是,最有效和最具选择性的一个,即77显着抑制 Akt/erk1/2 和 Fak/src 通路,从而逆转紫杉醇抗性并抑制 A549/紫杉醇细胞的迁移和侵袭.总的来说,这项研究不仅展示了 Cyp1B1 在紫杉醇
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.2C01306