CAS: 243139-71-1; 2,4,5-Trifluorobenzyl Chloride

该化合物是一种氟芳烃化合物,广泛用作制药和农用化学合成的主要中间体,其三氟苯基结构增强了核循环替代反应的活性性和选择性,使其对构建复杂分子具有价值;氟原子的电子提取效应提高了稳定性,有利于进一步的功能化;该化合物对于开发活性药物成分(API)和特殊化学品特别有用;为满足严格的行业标准,具有高纯度;适当处理至关重要,因为其乳色特性和湿度敏感;建议在惰性条件下储存,以保持稳定性.

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2,4,5-三氟甲苯 2,4,5-Trifluorotoluene 887267-34-7
2,4,5-三氟苯甲醛 2,4,5-Trifluorobenzaldehyde 165047-24-5
2,4,5-三氟苯甲醇 2,4,5-Trifluorobenzyl Alcohol 144284-25-3

合成工艺路线路线简述

    4,5-二氯-2-硝基甲苯置于盐酸,Potassium Fluoride,Tetrafluoroboric Acid,偶氮二异丁腈,四丁基溴化铵,氢气,Sodium Nitrite体系中,用 环丁砜,甲醇,水 用作溶剂,-40.0~180.0 °C,8.0 Mpa 条件下,反应 10.0H,反应生成2,4,5-三氟氯苄
    参考文献:一种2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法
    标题:一种2,4,5-三氟苯乙酸的制备方法
    摘要:本申请属于药物中间体制备技术领域,公开一种2,4,5‑三氟苯乙酸的制备方法,包括:步骤一,将原料,季铵盐催化剂,环丁砜,氟化钾,反应得第一中间体;步骤二,第一中间体加氢催化反应得第二中间体;步骤三,第二中间体与氟化试剂成盐反应,骤冷,再与亚硝酸钠水溶液重氮化反应,得重氮盐;步骤四,重氮盐经高温裂解,得2,4,5‑三氟甲苯;步骤五至七,将2,4,5‑三氟甲苯依此经卤代,氰化,水解反应,得2,4,5‑三氟苯乙酸.本申请采用的原料易得且成本较低,每一步获得的对应产物的收率均较高,利于2,4,5‑三氟苯乙酸的大生产化.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10913747-B2
    优先权日:2017-07-04
    标题 :Efficient process for the preparation of sitagliptin through a very effective preparation of the intermediate 2,4,5-trifluorophenylacetic acid
    发明人:DE LUCCHI OTTORINO; PADOVAN PIERLUIGI; BRASOLA ELENA
    权利人:FIS FABBRICA ITALIANA SINTETICI SPA; F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
    摘要:Object of the present invention is an efficient process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient Sitagliptine and the 2,4,5-trifluorophenylacetic acid (TFAA) and salt thereof, which is a key intermediate for the synthesis of Sitagliptine.

    专利号:US-11174266-B2
    优先权日:2018-02-13
    标 题 :Efficient process for the preparation of sitagliptin
    发明人:SHI TERRY; LOU SAM; DE LUCCHI OTTORINO; PADOVAN PIERLUIGI
    权利人:F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
    摘要:Object of the present invention is an efficient process for the preparation of the active pharmaceutical ingredient Sitagliptine and the 2,4,5-trifluorophenylacetic acid (TFAA) and salt thereof, which is a key intermediate for the synthesis of Sitagliptine.

    专利号:CN-117486706-A
    优先权日:2024-01-02
    标题:A kind of synthesis method of 2,4,5-trifluorophenylacetic acid

    专利号:CN-103553900-B
    优先权日:2013-10-28
    标 题 :Synthesis method of 2,4,5-trifluorophenylacetic acid

    专利号:CN-117486706-B
    优先权日:2024-01-02
    标 题:Synthesis method of 2,4, 5-trifluoro phenylacetic acid
    嘉兴市吉拉特化工有限公司
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    参考文献:10.1055/s-0033-1340194
    摘要:Weaver J. Hydrodefluorination of Perfluoroarenes Meets Visible Light Photocatalysis. Synlett. 2014 May 23;25(14):1946–52. doi: 10.1055/s-0033-1340194.
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