CAS: 145158-71-0; 2-((5-Methoxy-1H-Indol-3-yl)Methylene)-N-Pentylhydrazinecarboximidamide

该化合物是一种选择性血清素受体激动剂,主要用作治疗肠胃炎和慢性便秘的药物,主要用于5-HT4受体,促进胃肠道运动,加强渗透性,其特征为分子配方,包括碳,氢,氮和氧原子,反映其有机性质;Tegaserod通常口服,半衰期较短,需要全天多剂量才能有效治疗症状;其药理学特征包括可能导致其在某些人群中有限使用的潜在副作用,如胃肠道不适,头痛和心血管风险;该化合物被归类为处方药,不推荐给有心血管病史的病人;

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物理性质

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上下游产品

CAS号843609-64-3 3-(5-methoxy-1H... | CAS号10601-19-1 5-甲氧基吲哚-3-甲醛 | CAS号1043452-36-3 N-amino-N'-pent... | CAS号189188-57-6 马来酸替加色罗

合成工艺路线路线简述

    3-(5-Methoxy-1H-Indol-3-Yl-Methylene)-N-Pentylcarbazimidamide Hydrobromide置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,醋酸异丙酯,水 用作溶剂,化学反应生成替加色罗
    参考文献: Stable Modifications Of Tegaserod Hydrogen Maleate[fr] Modifications Stables Du Maleate D'Hydrogene Tegaserod
    标题: Stable Modifications Of Tegaserod Hydrogen Maleate[fr] Modifications Stables Du Maleate D'Hydrogene Tegaserod
    摘要:本发明涉及替加色烷氢男酸盐的晶型,其在制备治疗肠易激综合征,胃食管反流病,功能性消化不良,慢性便秘或腹泻的药物组合物中的应用以及其生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2009306170-A1
    优先权日:2006-11-09
    标题:Synthesis of tegaserod or a salt thereof
    发明人：GAITONDE ABHAY; MNAOJKUMAR BINDU; SONAWANE SANDEEP
    权利人:GENERICS UK LTD
    摘要:The present invention relates to a novel process for the synthesis of 1-((5-methoxy-1H-indol-3-yl)methyleneamino)-3-pentyl-guanidine, commonly known as tegaserod, which is used as a gastroprokinetic, and salts thereof. The present invention also relates to tegaserod and salts thereof having an HPLC purity of about 95% or more. The present invention further relates to pharmaceutical compositions comprising tegaserod or a salt thereof, second medical uses of tegaserod or a salt thereof, and methods of treating or preventing irritable bowel syndrome using tegaserod or a salt thereof.

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    主要参考文献


    1: Pan HC, Shen YQ, Loers G, Jakovcevski I, Schachner M. Tegaserod, a small compound mimetic of polysialic acid, promotes functional recovery after spinal cord injury in mice. Neuroscience. 2014 Sep 26;277:356-66. doi: 10.1016/j.neuroscience.2014.06.069. Epub 2014 Jul 9. doi: 10.1016/j.neuropharm.2013.09.014. Epub 2013 Sep 22.
    3: Seeger JD, Quinn S, Earnest DL, Lembo A, Kuo B, Rivero E, Walker AM. The Zelnorm epidemiologic study (ZEST): a cohort study evaluating incidence of abdominal and pelvic surgery related to tegaserod treatment. BMC Gastroenterol. 2012 Nov 30;12:171. doi: 10.1186/1471-230X-12-171.
    4: Wood P. Tegaserod in the treatment of constipation-predominant irritable bowel syndrome. Do the risks outweigh the benefits? Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2012 Jan;385(1):1-3. doi: 10.1007/s00210-011-0694-y. Epub 2011 Oct 4. doi: 10.1007/s00210-011-0687-x. Epub 2011 Sep 8.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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