CAS: 1404559-22-3; Tert-Butyl (2S,4R)-4-(4-(3-Methyl-1-Phenyl-1H-Pyrazol-5-yl)Piperazin-1-yl)-2-(Thiazolidine-3-Carbonyl)Pyrrolidine-1-Carboxylate

相似化合物

401566-80-1 2459946-10-0 1404559-15-4

上下游产品

3-((2S,4S)-1-tert-butoxycarbonyl-4-hydroxy-2-pyrrolidinylcarbonyl)-1,3-thiazolidine 1-(3-methyl-1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)piperazine tert-butyl 4-(3-oxobutanoyl)piperazine-1-carboxylate

📜3-[(2S,4S)-1-Tert-Butoxycarbonyl-4-Tert-Butyldimethylsiloxy-2-Pyrrolidinylcarbonyl]-1,3-Thiazolidine置于2,6-二甲基吡啶,四丁基氟化铵,Trifluoromethanesulfonic Acid Anhydride体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 23.0H,反应生成(2S,4R)-4-(4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基)-2-(噻唑烷-3
参考文献:Teneligliptin(3-[(2 S,4 S)-4-[4-(3-Methyl-1-Phenyl-1 H-Pyrazol-5-Yl)piperazin-1-Yl] Pyrrolidin-2的发现和临床前研究-基羰基]噻唑烷):一种高效,选择性,持久和口服活性的二肽基肽酶iv抑制剂,用于治疗2型糖尿病
标题:Teneligliptin(3-[(2 S,4 S)-4-[4-(3-Methyl-1-Phenyl-1 H-Pyrazol-5-Yl)piperazin-1-Yl] Pyrrolidin-2的发现和临床前研究-基羰基]噻唑烷):一种高效,选择性,持久和口服活性的二肽基肽酶iv抑制剂,用于治疗2型糖尿病
摘要:二肽基肽酶iv(dpp-4)抑制是低血糖的低风险,因此是每日一次口服给药方案的合适机制.我们在研究1-脯氨酰咪唑烷的过程中,探索了在脯氨酸结构的γ位上取代的连接的双环杂芳基哌嗪.这些努力导致发现了一种高效,选择性,持久和口服活性的dpp-4抑制剂3-[(2 S,4 S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1)h-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷(8G),具有独特的结构,具有五个连续的环.X射线共晶体结构为8G在dpp-4中的研究表明,吡唑上的苯环和dpp-4的s 2广泛的亚位点之间的关键相互作用不仅提高了效力,而且还提高了选择性.0.03 Mg / Kg或更高剂量的化合物8G在口服zucker脂肪大鼠体内后,显着抑制了血浆葡萄糖水平的增加.在日本,化合物8G(替利格列汀)已被批准用于治疗2型糖尿病.
Doi:10.1016/j.Bmc.2012.08.012