CAS: 6990-06-3; (Z)-2-((3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-Acetoxy-3,11-Dihydroxy-4,8,10,14-Tetramethyldodecahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17(2H,10H,14H)-Ylidene)-6-Methylhept-5-Enoic Acid

该化合物是主要来自真菌Fusidium cocineum的抗血清抗生素,其特点是能够抑制细菌蛋白合成,使其对包括Staphylococccus aureus在内的一系列抗菌体有效.Fusidec酸经常用于治疗皮肤感染,特别是耐药菌株造成的皮肤感染.该化合物以其低溶性在水中影响其配制和输送方法而闻名.其毒性特征相对较低,但若不能适当施用,其使用可导致抗药性.二二甲酸通常以多种形式提供,包括奶油,药膏和眼滴,有时与其他抗生酶结合,以提高其功效.其行动机制与细菌中的延长因子G(EF-G)相关,从而防止蛋白质合成过程中的转移步骤.总体而言,烟酸是治疗局部感染,特别是在皮肤学应用中的一种有价值的制剂.

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欧盟法规

REACH注册ECHA物质C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    Fusidic Acid Sodium Salt置于溶剂黄146体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应生成 夫西地酸
    参考文献:秀丽线虫的梭链孢酸环b羟基化
    标题:秀丽线虫的梭链孢酸环b羟基化
    摘要:研究了利用线虫cunninghamella Elegans Nrrl 1392进行梭链孢酸(1)的生物转化.夫西地酸(二羟基化衍生物2,3)中分离,并使用各种光谱技术,包括1D,2D NMR和hresi-Ftms被完全阐明其结构.秀丽线虫nrrl 1392介导环b的羟基化以产生7-β-羟基(化合物2)和6-β-羟基夫西地酸(化合物3).评估了化合物2和3对不同革兰氏阳性和-阴性细菌以及耻垢分枝杆菌的抗菌活性.与夫西地酸相比,B环羟基化导致活性降低.对于在最低能量之一的10Kcal / Mol内的所有构象异构体,计算了环b和c-3和c-16官能团的羟基化位点之间的平均距离.
    DOI:10.1016/j.Phytol.2018.04.003

    专利信息


    专利号:US-12146136-B2
    优先权日:2020-03-26
    标题:Synthesis of modified oligonucleotides with increased stability
    发明人:KHVOROVA ANASTASIA; ROUX LOÃ?C MAURICE RENÉ JEAN; YAMADA KEN
    权利人:UNIV MASSACHUSETTS
    摘要:This disclosure relates to the synthesis of novel modified oligonucleotides. The synthesis of novel phosphoramidites are also provided.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:WO-2008101515-A1
    优先权日:2007-02-22
    标 题:New synthons for the synthesis of chiral peptide nucleic acids and methods for preparing the same
    发明人:BIONDI FABIO
    权利人:NANODREAM S R L UNIPERSONALE; BIONDI FABIO
    摘要:Novel l-acyl-3-amino-4-hydroxymethylpyiÏ„olidine derivatives useful as PNA synthons optionally having protecting groups suitable of removal under mild conditions are disclosed having the formula (E) wherein: R1 is H or R-C(=O), wherein R is straight or branched alkyl, aryl, substituted aryl including from 1 to 5 heteroatoms, a heterocyclic group including from 1 to 3 heteroatoms; R2 is H, a linker bonded to a solid support, or R6-0-C(=0), wherein R6 is an alkyl or substituted alkyl group having a tertiary carbon atom bonded to the oxygen, CHn-Arm-n wherein n is 1 or 2 and m is 2 or 3 and Ar is aryl or substituted aryl, and R3 is a nucleobase selected from thymine I, cytosine II, adenine III, guanine IV, uracil V, xanthine VI and hypoxanthine VII, a derivative of said nucleobases I-VII protected at the reactive functionalities NH2 or imidic NH, a deazacarbocyclic derivative of said nucleobases I-VII optionally protected at the reactive functionality NH2. Also disclosed are novel intermediates useful for the preparation of the aforementioned PNA synthons, as well as to methods for preparing the intermediates and the final synthons. The latter can be useful in the synthesis of peptide nucleic acids (PNAs) and other oligomers such as PNA-DNA chimeras, and may be used in automated synthesizers.

    专利号:US-9862687-B2
    优先权日:2013-11-15
    标题:Morphic forms of hexadecyloxypropyl-phosphonate esters and methods of synthesis thereof
    发明人:WARE JR ROY WENDELL; DOWNEY AARON LEIGH
    权利人:CHIMERIX INC; CHIMERIX INC
    摘要:The disclosure describes methods of synthesis of phosphonate ester compounds. The methods according to the disclosure allow for large-scale preparation of phosphonate ester compounds having high purity and stability. Also disclosed are morphic forms of phosphonate ester compounds.

    专利号:US-10899773-B2
    优先权日:2014-12-19
    标 题 :Total synthesis of trioxacarcin DC-45-A2 and preparation of trioxacarcin analogs
    发明人:NICOLAOU KYRIACOS C; CAI QUAN
    权利人:UNIV RICE WILLIAM M
    摘要:In one aspect, the present invention provides novel derivatives of trioxacarin analogs of the formula (I) wherein the variables are as defined herein. The application also provides compositions, methods of treatment, and methods of synthesis thereof.

    专利号:US-2016185745-A1
    优先权日:2013-08-07
    标题:Analogs of vinaxanthone and xanthofulvin, methods of synthesis, and methods of treatments thereof
    发明人:SIEGEL DIONICIO; CHIN MATTHEW; ELIASEN ANDERS; AXELROD ABRAM
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:The present invention relates generally to methods of synthesis of vinaxanthone and xanthofulvin, novel analogs, and methods of use thereof.
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    1: Fernandes P. Fusidic Acid: A Bacterial Elongation Factor Inhibitor for the Oral Treatment of Acute and Chronic Staphylococcal Infections. Cold Spring Harb Perspect Med. 2016 Jan 4;6(1):a025437. doi: 10.1101/cshperspect.a025437. Review. doi: 10.1007/s15010-015-0721-x. Epub 2015 May 6. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.03.033. Epub 2015 Mar 20.
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    合成参考文献


    参考文献:10.1159/000239193
    摘要:Degré M, Beck S. Anti-HIV activity of dideoxynucleosides, foscarnet and fusidic acid is potentiated by human leukocyte interferon in blood-derived macrophages. Chemotherapy. 1994 May;40(3):201–8. doi: 10.1159/000239193.
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