📜咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-羧酸乙酯置于lithium Hydroxide Monohydrate体系中,用 四氢呋喃,甲醇,水 作为反应溶剂,化学反应生成 咪唑并[1,2-A]嘧啶-3-羧酸
参考文献:通过取代铰链结合剂部分发现有效的集落刺激因子1受体抑制剂
标题:通过取代铰链结合剂部分发现有效的集落刺激因子1受体抑制剂
摘要:肿瘤相关的巨噬细胞(tam)主要与肿瘤的生长有关.集落刺激因子1受体(csf1R)充当tam存活和分化的关键调节剂,并且是癌症治疗的分子靶标.本文中,通过铰链结合部分的替代策略鉴定了新型csf1R抑制剂.咪唑并[1,2-A]吡啶(49)或吡唑并[1,5-A]吡啶(50)作为铰链粘合剂的引入在酶法测定中对csf1R在10 Nm抑制率分别为87%和82%. Ic 50在mnfs60单元中分别为25 Nm和27 Nm的值.这些衍生物显着抑制细胞中的csf1R磷酸化.我们的方法可以用作发现新型激酶抑制剂的策略.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2021.113298