📜3-氯-7-羟基-4-甲基香豆素,氯磷酸二乙酯置于sodium Hydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 12.5H,以65%的收率获得产物蝇毒磷-Oxon
参考文献:具有荧光离去基团的类似物,用于筛选和选择有效水解有机磷神经毒剂的酶.
标题:具有荧光离去基团的类似物,用于筛选和选择有效水解有机磷神经毒剂的酶.
摘要:有效水解剧毒有机磷神经毒剂的酶可能被用作医疗对策.由于目前尚不清楚足够活跃的酶,我们合成了十二种具有 3-氯-7-氧基-4-甲基香豆素离去基团的有机磷神经毒剂荧光类似物作为高通量酶筛选的探针.这组包括杀虫剂对氧磷,对硫磷和二甲硫磷的类似物,以及神经毒剂 Dfp,塔崩,沙林,环沙林,索曼,Vx 和俄罗斯-Vx.来自乙酰胆碱酯酶抑制的数据,代表性类似物(环沙林)的体内毒性试验以及来自 Pseudomonas Diminuta 的磷酸三酯酶 (Pte) 和哺乳动物血清对氧磷酶 (Pon1) 的动力学研究证实,这些类似物有效地模拟了亲本神经毒剂.
DOI:10.1021/jm050518J