CAS: 321-54-0; Coumaphos-Oxon

该化合物是一种专门的有机磷化合物,其应用在化学合成和农用化学研究中,其含有氯-甲基替代和二乙基磷酸联系的coumarin衍生结构有助于其作为生物活性分子开发中间体的回作用和潜力.该化合物的磷酸酯组增强了其在有机溶剂中的溶性,促进了其在交叉相交或磷化反应中的使用.该化合物在受控条件下的稳定性使其适合在药用和农药化学方面的实验性研究.应根据其反应功能组进行防范.

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3-chloro-4-methylumbelliferone diethyl chlorophosphate coumaphos

合成工艺路线路线简述

    📜3-氯-7-羟基-4-甲基香豆素,氯磷酸二乙酯置于sodium Hydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 12.5H,以65%的收率获得产物蝇毒磷-Oxon
    参考文献:具有荧光离去基团的类似物,用于筛选和选择有效水解有机磷神经毒剂的酶.
    标题:具有荧光离去基团的类似物,用于筛选和选择有效水解有机磷神经毒剂的酶.
    摘要:有效水解剧毒有机磷神经毒剂的酶可能被用作医疗对策.由于目前尚不清楚足够活跃的酶,我们合成了十二种具有 3-氯-7-氧基-4-甲基香豆素离去基团的有机磷神经毒剂荧光类似物作为高通量酶筛选的探针.这组包括杀虫剂对氧磷,对硫磷和二甲硫磷的类似物,以及神经毒剂 Dfp,塔崩,沙林,环沙林,索曼,Vx 和俄罗斯-Vx.来自乙酰胆碱酯酶抑制的数据,代表性类似物(环沙林)的体内毒性试验以及来自 Pseudomonas Diminuta 的磷酸三酯酶 (Pte) 和哺乳动物血清对氧磷酶 (Pon1) 的动力学研究证实,这些类似物有效地模拟了亲本神经毒剂.
    DOI:10.1021/jm050518J

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-1191541-A
    优先权日:1995-06-14
    标题 :Synthesis modification of spinosyn compounds

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    主要参考文献


    1: Santillan JY, Muzlera A, Molina M, Lewkowicz ES, Iribarren AM. Microbial degradation of organophosphorus pesticides using whole cells and enzyme extracts. Biodegradation. 2020 Dec;31(4-6):423-433. doi: 10.1007/s10532-020-09918-7. Epub 2020 Nov 7. 118(6):e2020380118. doi: 10.1073/pnas.2020380118.
    3: Horne I, Harcourt RL, Sutherland TD, Russell RJ, Oakeshott JG. Isolation of a Pseudomonas monteilli strain with a novel phosphotriesterase. FEMS Microbiol Lett. 2002 Jan 2;206(1):51-5. doi: 10.1111/j.1574-6968.2002.tb10985.x. 24(2):232-6. doi: 10.1021/jf60204a065. 29(3):265-79. doi: 10.1071/bi9760265. 148(Pt 9):2687-2695. doi: 10.1099/00221287-148-9-2687. 24(9):7681. doi: 10.3390/ijms24097681.
    8: Temeyer KB, Chen AC. Acetylcholinesterase of Stomoxys calcitrans (L.) (Diptera: Muscidae): cDNA sequence, baculovirus expression, and biochemical properties. Vet Parasitol. 2012 Feb 28;184(1):92-5. doi: 10.1016/j.vetpar.2011.08.007. Epub 2011 Aug 10.

    合成参考文献


    摘要:Biochemical Pharmacology., 16(1183), 1967 []
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