CAS: 2152628-33-4; 6-(2-Hydroxy-2-Methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-Methoxypyridin-3-yl)Methyl)-3,6-Diazabicyclo[3.1.1]Heptan-3-yl)Pyridin-3-yl)Pyrazolo[1,5-A]Pyridine-3-Carbonitrile

该化合物是RET(在转口过程中重新排列)的选择性抑制剂,在细胞生长和分化等各种细胞过程中起着关键作用,该化合物主要用于治疗某些类型的癌症,特别是变异异异精基因的癌症,如非小型细胞肺癌和甲状腺癌.LOXO-292对RET具有很高的特性,最大限度地减少离标效应并提高其治疗效果.该物质的特点是口服生物利用率,便于使用.其行动机制包括抑制RET信号路径,导致肿瘤细胞扩散和生存减少.临床研究表明,该物质在具有RET-聚变性肿瘤的病人中具有效力,展示了一种有利的安全特征.作为有针对性的治疗,LOXO-292代表个人化医学的一个重大进步,为与癌症有关的具体基因突变病人带来更好的结果提供了希望.

结构式图片

欧盟法规

C&L通报

上下游产品

Tert-Butyl 3-(5-(3-Cyano-6-(2-Hydroxy-2-Methylpropoxy)Pyrazolo[1,5-A]Pyridin-4-yl)Pyridin-2-yl)-3,6-Diazabicyclo[3.1.1]Heptane-6-Carboxylate

合成工艺路线路线简述

    3-溴-5-甲氧基吡啶置于1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物,硫酸,水,Potassium Acetate,三乙酰氧基硼氢化钠,Potassium Carbonate,Caesium Carbonate,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Hydroxide,十二硫醇体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,二氯甲烷,水,二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺,异丙醇,乙腈 用作溶剂,化学反应 129.0H,反应生成塞卡替尼
    参考文献:Process For The Preparation Of 6-(2-Hydroxy-2-Methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-Methoxypyridin-3-yl)Methyl)-3,6-Diazabicyclo[3.1.1]Heptan-3-yl)Pyridin-3-yl)Pyrazolo[1,5-A]Pyridine-3-Carbonitrile
    标题:Process For The Preparation Of 6-(2-Hydroxy-2-Methylpropoxy)-4-(6-(6-((6-Methoxypyridin-3-yl)Methyl)-3,6-Diazabicyclo[3.1.1]Heptan-3-yl)Pyridin-3-yl)Pyrazolo[1,5-A]Pyridine-3-Carbonitrile
    摘要:在某些实施例中,本文提供了一种制备如本文所述的公式i化合物或其药用可接受盐的过程.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6133409-A
    优先权日:1996-12-19
    标 题:Process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and αβ-unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds
    发明人:SALVINO JOSEPH M; MORTON GEORGE C; MASON HELEN J; LABAUDINIERE RICHARD F
    权利人:AVENTIS PHARM PROD INC
    摘要:This invention is directed to a process for the solid phase synthesis of aldehyde, ketone, oxime, amine, hydroxamic acid and alpha , beta -unsaturated carboxylic acid and aldehyde compounds and to polymeric hydroxylamine resin compounds useful therefor.

    专利号:US-3959322-A
    优先权日:1960-09-22
    标 题:Synthesis of 13-alkyl-gon-4-ones
    发明人:HUGHES GORDON ALAN; SMITH HERCHEL
    权利人:SMITH HERCHEL
    摘要:The preparation of 13-methylgon-4-enes and novel 13-polycarbonalkylgon-4-enes by a new total synthesis is described. 13-Alkylgon-4-enes having progestational, anabolic and androgenic activities are prepared by forming a tetracylic gonane structure unsaturated in the 1,3,5(10),9(11) and 14-positions, selectively reducing in the B- and C-rings, and converting the aromatic A-ring compounds so-produced to gon-4-enes by Birch reduction and hydrolysis.

    专利号:US-8188113-B2
    优先权日:2006-09-14
    标 题 :Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
    发明人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C
    权利人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C; DECIPHERA PHARMACEUTICALS INC
    摘要:The present invention relates to novel dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyridinyl, and related compounds which are kinase inhibitors and modulator useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

    专利号:US-5656634-A
    优先权日:1991-03-21
    标题 :N-aryl and N-heteroarylamide and urea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyl transferase (ACAT)
    发明人:CHANG GEORGE; HAMANAKA ERNEST S; MCCARTHY PETER A; TRUONG THIEN V; WALKER FREDERICK J
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds of the formula ##STR1## the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q and R 1 are as defined below, and novel carboxylic acid and acid halide intermediates used in the synthesis of such compounds. The compounds of formula I are inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) and are useful as hypolipidemic and antiatherosclerosis agents.

    专利号:WO-2011032359-A1
    优先权日:2009-09-17
    标题:Momordica charantia peptide mc-jj6 and microwave promoted solid phase synthesis method thereof
    发明人:HUANG WENLONG; JIN JING; QIAN HAI; ZHANG HUIBIN; CHEN WEI; WANG JINGJIE; DU KUO
    权利人:UNIV CHINA PHARMA; HUANG WENLONG; JIN JING; QIAN HAI; ZHANG HUIBIN; CHEN WEI; WANG JINGJIE; DU KUO
    摘要:Provided are peptides MC-JJ6 and MC-JJ6222 from Momordica charantia with hypoglycemic activity and a microwave promoted solid phase synthesis method thereof. The peptides MC-JJ6 and MC-JJ6222 comprise the amino acid sequences of SEQ ID NO: 1 and SEQ ID NO: 115, respectively.

    专利号:WO-2011032360-A1
    优先权日:2009-09-17
    标 题:Momordica charantia peptide mc-jj2 and microwave promoted solid phase synthesis method thereof
    发明人:HUANG WENLONG; JIN JING; QIAN HAI; ZHANG HUIBIN; CHEN WEI; WANG JINGJIE; DU KUO
    权利人:UNIV CHINA PHARMA; HUANG WENLONG; JIN JING; QIAN HAI; ZHANG HUIBIN; CHEN WEI; WANG JINGJIE; DU KUO
    摘要:Provided are peptides MC-JJ2 and MC-JJ2163 from Momordica charantia with hypoglycemic activity and a microwave promoted solid phase synthesis method thereof. The peptides MC-JJ2 and MC-JJ2163 comprise the amino acid sequences of SEQ ID NO: 1 and SEQ ID NO: 108, respectively.
    浙江科聚生物医药有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.chemtrue-bio.com
    企业联系电话:18857119830👤
    📞浙江科聚生物医药有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:王经理
    电话:18857119830
    手机:18857119830
    传真:0571-83522824
    邮箱:sales@chemtrue-bio.com
    通信地址: 浙江省杭州市经济技术开发区白杨街道经四支路138号4E403
    邮编: 310018
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:浙江省杭州市经济技术开发区白杨街道经四支路138号4E403
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    北京迈索化学技术有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.huafenginfo.com
    企业联系电话:010-57862036,65405760👤
    📞北京迈索化学技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:崔先生
    电话:010-57862036,65405760
    手机:13366977697
    传真:010-57862181
    邮箱:sales@mesochem.com
    通信地址: 北京市亦庄经济技术开发区荣华中路力宝广场9座23层
    邮编: 100176
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:北京市亦庄经济技术开发区荣华中路力宝广场9座23层
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    恩祺生物科技(上海)有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.enkibiopharma.com/
    电话: 021-57680965 13916707528👤
    📞恩祺生物科技(上海)有限公司 ⚠️参考联系方式

    销售电话:021-57680965 13916707528
    邮箱:yusu@enkibiopharma.com
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别 ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    苏州莱安医药化学技术有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.ryanchem.com
    企业联系电话:0512-68780025👤
    📞苏州莱安医药化学技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:夏经理
    电话:0512-68780025
    手机:18962125825
    传真:0512-68780025-8004
    邮箱:sales@ryanchem.com
    通信地址: 江苏省苏州市高新区泰山路2号和枫产业园
    邮编: 215000
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:江苏省苏州市高新区泰山路2号和枫产业园
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    济南佰霖药物技术有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.billionpharm.com
    企业联系电话:0531-67872855 15589952515👤
    📞济南佰霖药物技术有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:胡经理
    电话:0531-67872855 15589952515
    手机:15589952515
    传真:0531-67872855
    邮箱:sale@billionpharm.com
    通信地址: 济南市历下区世纪大道12518号
    邮编: 250100
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:济南市历下区世纪大道12518号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    济南共创医药科技有限公司
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    ⚠️ 该商家尚未完成注册及企业认证,请用户仔细辨别,谨慎交易。
    数据来源于公开网络搜索,平台未作核实,请自行辨别。
    🏢敬请 企业认领
    🏬开设公司展台
    📢获取免费会员权益
    🎖️点亮专属注册企业标签
    📇展现公司完整信息 样本查看立即注册认领 →
    网址: http://www.sdgcpharm.com
    企业联系电话:0531-88065293-13287783460👤
    📞济南共创医药科技有限公司 ⚠️参考联系方式
    联系人:周经理
    电话:0531-88065293-13287783460
    手机:13287783460
    传真:0531-88065293
    邮箱:3166282224@qq.com
    通信地址: 山东 济南高新区世纪大道2966号
    邮编: 250100
    🆔 联系时候可告知是从"百琢研"平台获取的信息.
    ⚠️ 声明: 该企业未认证、未认领,请自行辨别信息的真实性和可靠性。咨询或交易时请注意风险评估与信息核实,百琢研不参与任何交易。企业认领注册入口→

    地址:山东 济南高新区世纪大道2966号
    ⚠️ 未注册 · 未认证企业
    注册入口 备注: 📌 数据来源说明:本展台内容基于各搜索引擎等公开数据整理,仅作展示用途。请用户自行辨别
    ✉️ 若企业需抹除展台内容或有异议, 请通过页面底部联系方式告知我们,我们会尽快处理。
    第 1 / 1 页
    现货

    供应商参考报价(招募中)

    品牌试剂参考报价(招募中)

    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Russo A, Lopes AR, McCusker MG, Garrigues SG, Ricciardi GR, Arensmeyer KE, Scilla KA, Mehra R, Rolfo C. New Targets in Lung Cancer (Excluding EGFR, ALK, ROS1). Curr Oncol Rep. 2020 Apr 16;22(5):48. doi: 10.1007/s11912-020-00909-8. 15(4):541-549. doi: 10.1016/j.jtho.2020.01.006. Epub 2020 Jan 24. 16(2):77-78. doi: 10.1038/s41574-019-0307-2. 25(12):1839-1842. doi: 10.1038/s41591-019-0653-6. Epub 2019 Nov 25.
    7: Li AY, McCusker MG, Russo A, Scilla KA, Gittens A, Arensmeyer K, Mehra R, Adamo V, Rolfo C. RET fusions in solid tumors. Cancer Treat Rev. 2019 Dec;81:101911. doi: 10.1016/j.ctrv.2019.101911. Epub 2019 Oct 30. 29(11):1704-1707. doi: 10.1089/thy.2019.0041.
    12:7857-7864. doi: 10.2147/OTT.S171665.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.oraloncology.2020.104973
    摘要:Wei D, Chen D, Li L, Tian J, Ren G. ALG8-RET: A novel RET rearrangement in a patient with malignant melanoma of the palatal mucosal. Oral Oncol. 2020 Dec;111():104973. doi: 10.1016/j.oraloncology.2020.104973.
    参考文献:10.1038/s41698-021-00214-y
    摘要:Mansfield AS, Hong DS, Hann CL, Farago AF, Beltran H, Waqar SN, Hendifar AE, Anthony LB, Taylor MH, Bryce AH, Tagawa ST, Lewis K, Niu J, Chung CH, Cleary JM, Rossi M, Ludwig C, Valenzuela R, Luo Y, Aggarwal R. A phase I/II study of rovalpituzumab tesirine in delta-like 3—expressing advanced solid tumors. npj Precision Oncology. 2021 Aug 05;5(1):74. doi: 10.1038/s41698-021-00214-y.
    参考文献:10.1007/s10549-021-06452-9
    摘要:Pavanelli AC, Mangone FR, Yoganathan P, Bessa SA, Nonogaki S, de Toledo Osório CAB, de Andrade VP, Soares IC, de Mello ES, Mulligan LM, Nagai MA. Comprehensive immunohistochemical analysis of RET, BCAR1, and BCAR3 expression in patients with Luminal A and B breast cancer subtypes. Breast Cancer Research and Treatment. 2022 Jan 15;192(1):43–52. doi: 10.1007/s10549-021-06452-9.
    参考文献:10.1200/po.20.00282
    摘要:Watanabe S, Takeda M, Otani T, Yoshida T, Sakai K, Olek E, Rothenberg SM, Kherani J, French PP, Nishio K, Ito A, Nakagawa K. Complete Response to Selective RET Inhibition With Selpercatinib (LOXO-292) in a Patient With RET Fusion–Positive Breast Cancer. JCO Precision Oncology. 2021 Nov;(5):103–6. doi: 10.1200/po.20.00282.
    参考文献:10.1200/po.21.00127
    摘要:Mweempwa A, Xu H, Vissers JHA, Tothill RW, Pattison AD, Fellowes AP, Thomas DM, Richardson G, Hicks RJ, Grimmond SM, Fox SB, Luen SJ, Desai J, Solomon BJ. Novel RET Fusion RET-SEPTIN9 Predicts Response to Selective RET Inhibition With Selpercatinib in Malignant Pheochromocytoma. JCO Precis Oncol. 2021 Nov;5():1160–5. doi: 10.1200/po.21.00127.
    📝 需求与反馈
    尽可能描述清楚需求与问题信息
    ×

    通知