CAS: 130964-39-5; N-(2-((3-(4-Bromophenyl)Allyl)Amino)Ethyl)Isoquinoline-5-Sulfonamide Dihydrochloride
该化合物是蛋白质动脉A(PKA)的一种有选择性的强效抑制剂,其IC50值约为48纳米. 这种细胞渗透化合物被广泛用于生物化学和药理研究,研究PKA介质信号路径.它对PKC和CAMKII等其他动脉的高度选择性使H-89二氢氯化物成为澄清PKA在细胞过程中作用的宝贵工具.H-89二氢氯化物在水温缓冲和DMSO中可溶解,便于其在体外和细胞实验中使用.该化合物作为稳定的盐质供应,确保实验应用的一贯性.研究人员依靠其精细的抑制性能来精确调节PKA活动.
- 英文名称N-(2-((3-(4-Bromophenyl)Allyl)Amino)Ethyl)Isoquinoline-5-Sulfonamide Dihydrochloride
- 中文名称H-89二盐酸盐
- IUPAC名称(E)-N-(2-((3-(4-bromophenyl)allyl)amino)ethyl)isoquinoline-5-sulfonamide dihydrochloride
- 其它别名Protein Kinase Inhibitor H-89 Dihydrochloride ; H89 Dihydrochloride ; H 89 Dihydrochloride ; N-[2-[[3-(4-Bromophenyl)-2-Propen-1-Yl]Amino]Ethyl]-5-Isoquinolinesulfonamide Hydrochloride (1:2) ; H-89 Dihydrochloride Hydrate,N-[2-(P-Bromocinnamylamino)Ethyl]
- CAS编号130964-39-5
- MFCD编号:MFCD00214120
- 分子式:C20H22BrCl2N3O2S分子量:519.29
- 产品CID: 469274
- 同类组份化合物CAS127243-85-0 (free base)130964-39-5 (2HCl)1000995-75-4 (free base)1049740-55-7 (2HClhydrate)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → PI3K/Akt/mTOR抑制剂（PI3K/Akt/mTOR） → 蛋白激酶A抑制剂
物理性质
- 熔点195-200 °C
- 沸点195-200°C
- 闪点340.7 639.7 ºC at 760 mmHg
- 密度1.436
- PSA:88.7
- LogP:6.98090
- 溶解性水: ≥10mg/mL
- 外观形态类白色粉末
- 储存条件惰性气氛,2-8°C
- 产品应用该化合物是蛋白质动脉A(PKA)的一种有选择性的强效抑制剂,在无细胞试验中KI为48纳米;它比PKG有10倍的选择性,比PKOC,刚果解放运动,卡姆克II和CASEIN KINGAS I/II有500倍的有选择性;它诱发自发性;它显著和剂量上依赖抑制细胞中沙林诱发的蛋白化;它也抑制包括S6K1,MSK1,ROCKII,PKBΑ和MAPKAP-K1B在内的其他动脉,其IC50值分别为80,120,270,2600和2800纳米;它在活性中造成蛋白白质磷化突变明显改变,特别是影响FRUTOSE-1,6-BISPHOSPHATASE,混杂核肋骨质(HNRNPS)和NSFL1 COFCTOR P47,所有这些都可能与CMP/PKKA信号管制有关.
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902300000-甲苯
2902500000-苯乙烯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
1: Pereira GR, Lorenzo PL, Carneiro GF, Bilodeau-Goeseels S, Kastelic J, Liu IK. A specific adenylyl cyclase inhibitor (DDA) and a cyclic AMP-dependent protein kinase inhibitor (H-89) block the action of equine growth hormone on in vitro maturation of equine oocytes. Zygote. 2015 Dec;23(6):795-801. doi: 10.1017/S0967199414000434. doi: 10.1371/journal.pone.0058873.
3: Parks RJ, Howlett SE. H-89 decreases the gain of excitation-contraction coupling and attenuates calcium sparks in the absence of beta-adrenergic stimulation. Eur J Pharmacol. 2012 Sep 15;691(1-3):163-72. doi: 10.1016/j.ejphar.2012.07.012. doi: 10.1107/S1744309112028655.
5: Hosseini-Zare MS, Salehi F, Seyedi SY, Azami K, Ghadiri T, Mobasseri M, Gholizadeh S, Beyer C, Sharifzadeh M. Effects of pentoxifylline and H-89 on epileptogenic activity of bucladesine in pentylenetetrazol-treated mice. Eur J Pharmacol. 2011 Nov 30;670(2-3):464-70. doi: 10.1016/j.ejphar.2011.09.026. doi: 10.1371/journal.pone.0005642.
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