CAS: 106463-19-8; 5-[(2S)-2-[2-(2-Ethoxyphenoxy)Ethylamino]Propyl]-2-Methoxybenzenesulfonamide,Hydrochloride

该化合物是一种有选择性的α1-AA-A1A和α1D亚型受体对抗物,专门针对α1A和α1D亚型,是Tamsulosin的药学活性对应物,与种族混合物相比,具有更高的威力和选择性.该化合物主要用于治疗良性前列腺高血压(BPH),因为它能够放松前列腺和膀胱颈的光滑肌肉,改善尿道流动.其对映性纯度可以减少目标外效应,提高治疗效率. (S)-Tamsulosin Hyalth氯化物的特征是生物利用率高,具有有利的药性皮肤特征,因此它是临床应用的可靠选择,需要精确的α1-肾脏阻塞.

结构式图片

合成工艺路线路线简述

    📜坦洛新杂质置于盐酸体系中,用 甲醇 用作溶剂,以77.5%的收率获得苯磺酰胺,5-[2-[[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基盐酸盐
    参考文献:Process For The Resolution Of Racemic (R,S)-5-(2-(2-(2-Ethoxyphenoxy) Ethylamino)Propyl)-2-Methoxybenzene Sulfonamide (Tamsulosin),Its Novel R And S Isomers And Their Salts And Processes For Their Preparation
    标题:Process For The Resolution Of Racemic (R,S)-5-(2-(2-(2-Ethoxyphenoxy) Ethylamino)Propyl)-2-Methoxybenzene Sulfonamide (Tamsulosin),Its Novel R And S Isomers And Their Salts And Processes For Their Preparation
    摘要:描述了一种改进的过程,用于在5-(2-(2-(2-乙氧基苯氧基)乙基氨基)丙基)-2-甲氧基苯磺胺作为自由基或其某些盐的任意比例的混合物中,与bpa的s或r形式进行分离,以获得对映异构体高度纯净的r和s异构体,作为标题化合物的明确的自由基或盐.还描述了5-(2-(2-(2-乙氧基苯氧基)乙基氨基)丙基)-2-甲氧基苯磺胺及其盐的新型r和s异构体,以及它们的制备过程.

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