📜2-氨基-5-溴吡啶置于碳酸氢钠体系中,用 甲醇,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,反应生成 6-溴-咪唑并[1,2-A]吡啶-3-甲腈
参考文献:咪唑并吡啶类似物作为磷酸肌醇3-激酶信号转导和血管反应生成抑制剂的设计与合成
标题:咪唑并吡啶类似物作为磷酸肌醇3-激酶信号转导和血管反应生成抑制剂的设计与合成
摘要:磷脂酰肌醇3-激酶α(pi3Kα)是细胞内信号通路的重要调节剂,可控制多种多样的生理过程.由于pi3K途径在人类癌症中经常被上调,因此pi3Kα的抑制可能是一种有前途的癌症治疗方法.在本研究中,我们通过片段增长策略设计并合成了一系列新的咪唑并[1,2-A]吡啶衍生物作为pi3Kα抑制剂.通过改变咪唑[1,2-A]的3和6位上的基团]吡啶,我们研究了结构活性关系(sar)谱,并鉴定了一系列有效的pi3Kα抑制剂.代表性衍生物在细胞增殖和凋亡测定中显示出非常好的活性.而且,这些抑制剂表现出值得注意的抗血管反应生成活性.
DOI:10.1021/jm101582Z