2-甲基-6-硝基吡啶置于potassium Permanganate体系中,化学反应生成6-硝基-2-吡啶羧酸
参考文献:铼 (I) 吡啶甲酸复合物对 Sars-Cov-2 主要蛋白酶的对映选择性抑制
标题:铼 (I) 吡啶甲酸复合物对 Sars-Cov-2 主要蛋白酶的对映选择性抑制
摘要:严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2 (Sars-Cov-2) 的感染已引发全球大流行,全球数百万人死亡.在此,介绍了功能化 Re( I ) 三羰基复合物作为 Sars-Cov-2 主要蛋白酶(也称为 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (3Cl Pro ))抑制剂的合成.发现金属络合物以 Ic 50抑制酶的活性低微摩尔范围内的值.质谱分析显示金属络合物与酶形成配位共价键.先导化合物对映体的手性分离表明,一种对映体的活性明显高于另一种,与特异性结合一致,与传统有机小分子抑制剂和类药物化合物观测到的情况非常相似.在基于细胞的感染测定中对先导化合物对 Sars-Cov-2 的评估证实了对病毒的对映特异性抑制.这项研究代表了在使用金属配合物作为酶的配位共价抑制剂方面取得的重大进展,以及开发新型 Sars-Cov-2 抑制剂的新起点.
Doi:10.1039/d2Sc05473F