📜2-氨基噻吩-3-甲腈置于双氧水,溶剂黄146,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,水 用作溶剂,化学反应 0.17H,反应生成4-羟基-2-甲基噻吩[2,3-D]嘧啶
参考文献:通过对4-取代的2-三氯甲基喹唑啉抗血浆支架的全球sar研究发现了针对恶性疟原虫的新型命中分子
标题:通过对4-取代的2-三氯甲基喹唑啉抗血浆支架的全球sar研究发现了针对恶性疟原虫的新型命中分子
摘要:我们从2-三氯甲基喹唑啉系列中鉴定出的4种抗血浆击中分子中,进行了涉及26种化合物并涵盖5个分子区域(iv)的全局结构-活性关系(sar)研究,旨在定义相应的药效团并鉴定新的生物活性衍生物. .因此,在详细研究了苯胺部分后,合成了噻吩并嘧啶,喹啉和喹喔啉生物异构体,并在k1多耐药性恶性疟原虫上进行了测试.菌株,以及对人类hepg2细胞系的细胞毒性评估,以定义选择性指标.Sar首先显示,噻吩并嘧啶和喹啉在全球范围内具有更高的细胞毒性,而喹喔啉类似物的活性和毒性都比喹唑啉类似物低.在喹喔啉一系列这样pharmacomodulation不仅提供了新的抗疟原虫参考命中分子(ic 50 = 0.4μm,选择性指数= 100),但也突出的活性(ic 50 = 0.4μm)和相当选择性的(si = 265)的合成中间.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.09.029