CAS: 1421438-81-4; 4,4,4-Trifluoro-N-((S)-1-(((S)-5-(2-Hydroxyethyl)-6-Oxo-6,7-Dihydro-5H-Benzo[d]Pyrido[2,3-B]Azepin-7-yl)Amino)-1-Oxopropan-2-yl)Butanamide

该化合物是针对诺奇信号传输路径的小型分子抑制剂,专门设计用于阻塞诺奇受体的机密中导裂.这一机制对肿瘤学,特别是有缺陷调节作用的癌症,如T细胞急性淋巴性白血病(T-ALL)和某些固态肿瘤具有重大兴趣.临床研究表明,它有可能通过干扰不依赖它的信号级联来抑制肿瘤的生长.其选择性抑制性特征在减少非目标效果方面可能比更广泛的伽黑酶抑制剂具有优势.目前正在开展研究,以评价其临床环境中的药理,安全和功效,重点是优化治疗窗口,以改善患者的结果.

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(2S)-2-Amino-N-[(7S)-5-(2-Hydroxyethyl)-6-Oxo-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-7-Yl]Propanamide 1421439-00-0
(2S)-2-Amino-N-[5-(2-Hydroxyethyl)-6-Oxo-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-7-Yl]Propanamide 1421438-96-1
Tert-Butyl N-[(1S)-2-[[5-(2-Hydroxyethyl)-6-Oxo-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-7-Yl]Amino]-1-Methyl-2-Oxo-Ethyl]Carbamate 1421438-98-3
Tert-Butyl N-[(1S)-2-[[5-[2-(Tert-Butyl(Dimethyl)Silyl)Oxyethyl]-6-Oxo-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-7-Yl]Amino]-1-Methyl-2-Oxo-Ethyl]Carbamate 1421438-95-0
(7S)-7-Amino-5-(2-Hydroxyethyl)-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-6-One 1421438-88-1
Rac-7-Amino-5-(2-Hydroxyethyl)-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-6-One 1421438-90-5
7-Amino-5-[2-(Tert-Butyl(Dimethyl)Silyl)Oxyethyl]-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-6-One 1421438-93-8
7-Azido-5-[2-(Tert-Butyl(Dimethyl)Silyl)Oxyethyl]-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-6-One 1421438-92-7 5-[2-(Tert-Butyl(Dimethyl)Silyl)Oxyethyl]-7H-Pyrido[2,3-D][3]Benzazepin-6-One 1421438-86-9 5,7-Dihydropyrido[2,3-D][3]Benzazepin-6-One 1421438-85-8

合成工艺路线路线简述

    📜在 盐酸,正丁基锂,N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑,硫酸,5%-Palladium/activated Carbon,2,4,6-三异丙基苯磺酰叠氮化物,Potassium Tert-Butylate,四丁基氟化铵,水,氢气,Potassium Hydride,1-羟基苯并三唑,Caesium Carbonate,Sodium Sulfate,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,三乙胺,二异丙胺,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Iodide体系中,用 四氢呋喃,N-甲基吡咯烷酮,乙醇,二氯甲烷,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺,乙腈 用作溶剂,-78.0~140.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 45.39H,反应生成N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-(2-羟基乙基)-6-氧代-5H-吡啶并[3,2-A][3]苯并氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-4,4,4-三氟丁酰胺
    参考文献:Notch Pathway Signaling Inhibitor Compound
    标题:Notch Pathway Signaling Inhibitor Compound
    摘要:本发明提供了一种化合物,或者是药学上可接受的盐或水合物,以及含有该化合物,或药学上可接受的盐或水合物的制剂组合物,用作notch信号通路抑制剂,用于癌症治疗.

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    主要参考文献


    1: Mancarella S, Gigante I, Serino G, Pizzuto E, Dituri F, Valentini MF, Wang J, Chen X, Armentano R, Calvisi DF, Giannelli G. Crenigacestat blocking notch pathway reduces liver fibrosis in the surrounding ecosystem of intrahepatic CCA viaTGF-β inhibition. J Exp Clin Cancer Res. 2022 Nov 28;41(1):331. doi: 10.1186/s13046-022-02536-6.
    2: Lobov AA, Boyarskaya NV, Kachanova OS, Gromova ES, Shishkova AA, Zainullina BR, Pishchugin AS, Filippov AA, Uspensky VE, Malashicheva AB. Crenigacestat (LY3039478) inhibits osteogenic differentiation of human valve interstitial cells from patients with aortic valve calcification in vitro. Front Cardiovasc Med. 2022 Sep 29;9:969096. doi: 10.3389/fcvm.2022.969096.
    3: Mancarella S, Serino G, Dituri F, Cigliano A, Ribback S, Wang J, Chen X, Calvisi DF, Giannelli G. Crenigacestat, a selective NOTCH1 inhibitor, reduces intrahepatic cholangiocarcinoma progression by blocking VEGFA/DLL4/MMP13 axis. Cell Death Differ. 2020 Aug;27(8):2330-2343. doi: 10.1038/s41418-020-0505-4. Epub 2020 Feb 10.

    合成参考文献


    参考文献:10.1021/ml400057c
    摘要:Abdel-Magid AF. Inhibition of notch pathway signaling: a one compound mission to treat cancer. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 11;4(4):373–4.
    摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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