CAS: 1225278-16-9; N-(2,5-Difluoro-4-((2-(1-Methyl-1H-Pyrazol-4-yl)Pyridin-4-yl)Oxy)Phenyl)-N-Phenylcyclopropane-1,1-Dicarboxamide

该化合物是C-Kit 强效和选择性抑制器,是细胞扩散和分化的重要受体;该复合物对野型和变异型的c-KIT具有高度抑制性,成为研究诱导信号路径的宝贵工具;其选择性特征最大限度地减少非目标效应,确保机械学和药理学研究取得可靠结果;C- Kit-IN-1在临床前研究中常用,用于调查癌症,如胃肠道肿瘤和急性类子细胞白血病,而丙基特突变在其中起着关键作用;该化合物的纯度和稳定性得到核实,适合体外和体外应用.

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合成工艺路线路线简述

    📜Lithium 1-((2,5-Difluoro-4-(2-(1-Methyl-1H-Pyrazol-4-yl)Pyridin-4-Yloxy)Phenyl)Carbamoyl)Cyclopropanecarboxylate 以23的收率获得c-Kit和c-Met抑制剂(Dcc-2618)
    参考文献:Cyclopropane Amides And Analogs Exhibiting Anti-Cancer And Anti-Proliferative Activities
    标题:Cyclopropane Amides And Analogs Exhibiting Anti-Cancer And Anti-Proliferative Activities
    摘要:本发明的化合物在哺乳动物癌症治疗中具有实用性,特别是在人类癌症治疗中,包括但不限于恶性黑色素瘤,实体瘤,胶质母细胞瘤,卵巢癌,胰腺癌,前列腺癌,肺癌,乳腺癌,肾癌,肝癌,宫颈癌,原发肿瘤部位的转移,骨髓增生性疾病,慢性髓细胞白血病,白血病,乳头状甲状腺癌,非小细胞肺癌,间皮瘤,高嗜酸细胞综合症,胃肠间质瘤,结肠癌,眼部疾病,其特征为过度增殖导致失明,包括各种视网膜病变,糖尿病视网膜病变,类风湿性关节炎,哮喘,慢性阻塞性肺疾病,肥大细胞增多症,肥大细胞白血病,以及由pdgfr-α激酶,Pdgfr-β激酶,C-Kit激酶,Cfms激酶,C-Met激酶及其癌变形式,异常融合蛋白和任何上述激酶的多态所引起的疾病.

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