CAS: 62571-86-2; (S)-1-((S)-3-Mercapto-2-Methylpropanoyl)Pyrrolidine-2-Carboxylic Acid

该化合物是口服血管活性素抗酶抑制剂(ACE),通过阻止血管活性素(I)转换为血管活性素(II),有效降低血压,从而推动血管血管扩张和减少外围抗药性. 通过广泛的临床试验和研究,高血压在管理高血压方面的功效已经得到了确立.

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相似化合物

63250-36-2 112243-88-6 84453-46-3

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上下游产品

CAS号613256-52-3 (2S)-1-[(2R)-3-... | CAS号60460-30-2 1-prop-2-enoylp... | CAS号147-85-3 脯氨酸 | CAS号613256-50-1 β-hydroxy-α-met... | CAS号80629-35-2 1-[(2S)-3-溴-2-甲... | CAS号114857-98-6 (S)-tert-butyl ... | CAS号2812-46-6 L-脯氨酸叔丁基酯 | CAS号122130-63-6 S-亚硝基卡托普利 | CAS号34223-44-4 Cys-Tyr-Phe-Gln... | CAS号64806-05-9 卡托普利二硫化物 | CAS号34223-44-4 Cys-Tyr-Phe-Gln... | CAS号122130-63-6 S-亚硝基卡托普利

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Captopril 主要起始原料 (R)-3-(Acetylthio)-2-Methylpropionyl Chloride And L-Proline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (R)-3-(Acetylthio)-2-Methylpropionyl Chloride 和 L-Proline
1-[3-(Triphenylmethylthio)-2-Methylpropanoyl]-L-Proline Tert.Butyl Ester 以 苯甲醚,三氟乙酸 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,以to Yield 1-[3-Mercapto-2-Methylpropanoyl]-L-Proline的收率获得产物卡托普利杂质8
参考文献:Proline Derivatives And Related Compounds
标题:Proline Derivatives And Related Compounds
摘要:新的脯氨酸衍生物及相关化合物具有一般式##str1##,可用作血管紧张素转换酶抑制剂.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-10973847-B2
优先权日:2017-06-30
标题 :Core-to-surface polymerization for the synthesis of star polymers and uses thereof
发明人:JOHNSON JEREMIAH A; GOLDER MATTHEW R
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:Disclosed are methods, compositions, reagents, systems, and kits to prepare star polymers, as well as compositions and uses thereof. Various embodiments show that synthesis of these polymers contain low metal concentration to provide polymers for diverse biomedical applications including in vivo applications.

专利号:US-10005720-B2
优先权日:2013-04-05
标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

专利号:US-8431712-B2
优先权日:2004-02-09
标 题 :Methods for the synthesis of pyridoxamine
发明人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT
权利人:KHALIFAH RAJA G; KEILITZ ROLAND; KOELLNER CHRISTOPH; DEGENHARDT THORSTEN; BRAND STEPHEN ROBERT; NEPHROGENEX INC
摘要:The invention provides non-oxidative methods for the large scale manufacture of pyridoxamine (I) (4-aminomethyl-3-hydroxy-5-hydroxymethyl-2-methylpyridine): n nand salts thereof.n nThe invention also provides intermediate compounds for the synthesis of pyridoxamine, as well as compositions and methods for the treatment and/or prevention of conditions associated with the formation of post-Amadori advanced glycation end-products.

专利号:US-6069248-A
优先权日:1998-08-21
标题 :Process for the synthesis of triazolopyridazine compounds
发明人:BOLDI ARMEN M; JOHNSON CHARLES R
权利人:AXYS PHARM INC
摘要:The present invention provides a process for the synthesis of triazolopyridazine based compounds represented by Formula A: ##STR1## These compounds have utility as angiotensin related antihypertensive agents.

专利号:WO-2023169082-A1
优先权日:2022-10-24
标 题:Synthesis method and application of benzothiadiazole-1-ketone compound and derivative thereof
发明人:YI WEI; ZHOU ZHI; WU LIEXIN
权利人:UNIV GUANGZHOU MEDICAL
摘要:Disclosed in the present invention are a synthesis method and application of a benzoselenazole-1-ketone compound and a derivative thereof. Sulfoximine and the element selenium are used as raw materials, and by means of a rhodium catalysis direct C-H functionalization reaction, synthesis of a series of benzoselenazole-1-ketone compounds is achieved. The solution has the advantages of strong functional group compatibility, wide substrate universality, mild conditions, simple operations, and high efficiency and universality. Meanwhile, sulfoximine and the element selenium are used as initial raw materials, a direct C-H functionalization reaction is carried out, and by means of chiral phosphoric acid, synthesis of the chiral benzoselenazole-1-ketone compound is achieved. The application prospect is good, and a sulfydryl structure in biomacromolecules such as polypeptides, saccharides, drug molecules and proteins can be specifically marked. Good anti-SARS-CoV-2 virus activity is exhibited, a trastuzumab biological conjugate can effectively image HER 2 receptors on the cell surface, displays strong fluorescence, and can be applied to the preparation of an imaging reagent for the HER 2 receptor on the cell surface.
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北京迈索化学技术有限公司
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联系人:谢先生
电话:86-592-5853819

传真:86-592-5854960
邮箱:xie@china-sinoway.com
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邮编: 361004
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连云港尤利特生化科技有限公司
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嘉兴润杨进出口有限公司
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主要参考文献


1: Martínez-Aguilar L, Lezama-Martínez D, Orozco-Cortés NV, González-Espinosa C, Flores-Monroy J, Valencia-Hernández I. Antihypertensive properties of a the novel morphologic derivative (4-tert-buthyl-2,6-bis (thiomorpholine-4-ilmethyl)phenol). J Cardiovasc Pharmacol. 2015 Nov 11. [Epub ahead of print] doi: 10.1590/abd1806-4841.20153390.
3: Tang Y, Hu X, Lu X. Captopril, an angiotensin-converting enzyme inhibitor, possesses chondroprotective efficacy in a rat model of osteoarthritis through suppression local renin-angiotensin system. Int J Clin Exp Med. 2015 Aug 15;8(8):12584-92. eCollection 2015.

合成参考文献


参考文献:10.3736/jcim20110712
摘要:Wu AM, Zhang DM, Lou LX, Zhai JY, Lü XY, Chai LM, Wang SR. [Effects of Chinese herbal medicines Shengmai injection and Xuesaitong injection on ventricular fibrillation threshold and connexin 43 expression in rats with myocardial infarction]. Zhong Xi Yi Jie He Xue Bao. 2011 Jul;9(7):775–82. doi: 10.3736/jcim20110712.
摘要:Vasiuk IuA. [Assessment of natriuretic peptides levels in the study of efficacy of perindopril and captopril in myocardial infarction with systolic dysfunction]. Ter Arkh. 2005;77(10):89–93.
参考文献:10.1016/j.jep.2011.06.031
摘要:Silva GC, Braga FC, Lima MP, Pesquero JL, Lemos VS, Cortes SF. Hancornia speciosa Gomes induces hypotensive effect through inhibition of ACE and increase on NO. J Ethnopharmacol. 2011 Sep 01;137(1):709–13. doi: 10.1016/j.jep.2011.06.031.
参考文献:10.1007/s10552-011-9819-3
摘要:Kemppainen KJ, Tammela TL, Auvinen A, Murtola TJ. The association between antihypertensive drug use and incidence of prostate cancer in Finland: a population-based case-control study. Cancer Causes Control. 2011 Oct;22(10):1445–52. doi: 10.1007/s10552-011-9819-3.
参考文献:10.1007/s10557-011-6316-6
摘要:Opie LH. Inhibition of the cerebral renin-angiotensin system to limit cognitive decline in elderly hypertensive persons. Cardiovasc Drugs Ther. 2011 Aug;25(4):277–9. doi: 10.1007/s10557-011-6316-6.
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