📜3-氟吡啶置于lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃,正己烷 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,反应生成 3-氟吡啶-4-硼酸频哪醇酯
参考文献:定向邻位金属化,硼化和吡啶类化合物的铃木-宫浦交叉耦合:一锅议定书替补azabiaryls #
标题:定向邻位金属化,硼化和吡啶类化合物的铃木-宫浦交叉耦合:一锅议定书替补azabiaryls #
摘要:描述了通过一锅法合成氮杂双芳基化合物19A-T的一般方法,该方法涉及定向原金属化(d O M)-硼化-铃木-宫浦交叉偶联序列.除了三种异构的吡啶基羧酰胺15A-C外,氯-,氟-和o-氨基甲酰基吡啶也适用于该方法,提供了一系列的氮杂双芳基(表2).该方法的优点在于,避免了公认的吡啶基硼酸的分离困难及其对脱硼的不稳定性.hydroxypicolinamides的有效合成12-14(方案3)通过lda-B(o I)的一锅金属化-硼化-氧化顺序pr)3原位避免初期的自缩合过程邻-Metalated物种(方案2)是描绘.证明了通过定向远程金属化方案将氮杂双芳基19B,E,H,L转化为氮杂芴酮20B,E,H,L(表3).给出了对当代杂环合成化学相当感兴趣的硼酸吡啶基酯的综合研究结果(图1).
DOI:10.1021/jo0620359