CAS: 73151-29-8; 1-(2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-((4-(Phenylthio)Benzyl)Oxy)Ethyl)-1H-Imidazole Nitrate

该化合物是一种主要用于治疗各种真菌感染的抗冻剂,特别是影响皮肤和粘膜膜的抗菌剂;它属于抗菌剂的imidazole类和针对包括皮肤植物和酵母在内的一系列真菌的展示广泛光谱的活动;通过阻止合成杀菌素的复合功能,阻断了杀菌素细胞膜的关键成分 ----egosterol ----的合成,从而破坏其完整性并导致细胞死亡;芬其诺醇通常被配制成一种局部性奶油或阴道代谢剂,允许以最低限度的系统吸收方式进行局部治疗;其化学结构包括一个硝酸盐类,有助于其药性特性;该物质一般都很好地燃烧,副作用较低,尽管有些人可能经历局部的刺激或过敏反应;与任何药物一样,在保健专业人员的指导下使用硝酸芬代诺酸盐至关重要,以确保适当应用和减少与其他药物的潜在相互作用.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    2,2',4'-三氯苯乙酮置于钾硼氢,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 5.5H,反应生成 硝酸芬替康唑
    参考文献:咪唑芳香醇类衍生物的合成及其制剂
    标题:咪唑芳香醇类衍生物的合成及其制剂
    摘要:本发明公开了一种咪唑芳香醇类衍生物的合成及其制剂.咪唑芳香醇类衍生物为1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[(2,6-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐,1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑,1-[2-(4-氯苯基)-2-(2,6-二氯苯甲氧基)乙基]-1H-咪唑硝酸盐,1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-[[4-苯硫代)苯基]甲氧基]乙基}-1H咪唑硝酸盐,1-[2-[(2-氯-3-噻吩甲氧基)]-2-(2,4-二氯苯基基)]乙基咪唑,1-[2-(7-氯苯并[b]噻吩-3-基)甲氧基-2-(2,4-二氯苯)乙基]-1H-咪唑硝酸盐,(2,4-二氯苯基)-2-[(2,4-二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐.其合成途径卤代苯乙酮与咪唑n-烷基化反应,将羰基还原成相应的醇,在相转移催化剂存在的条件下与对应苄卤进行o-烷基化反应,最后与酸成盐制得目标化合物;并将目标化合物经过常规工艺直接或间接加入药学上可接受的赋形剂制成临床上可接受的剂型,如片剂,软胶囊,栓剂,乳膏,软膏,凝胶,搽剂,洗剂,气雾剂,喷雾剂,以便更好的发挥疗效.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-102180835-B
    优先权日:2011-03-02
    标 题:The synthesis of imidazole aromatic alcohol analog derivative and preparation thereof

    专利号:CN-109096197-A
    优先权日:2018-07-14
    标 题:The synthesis technology of fenticonazole nitrate

    专利号:CN-102180835-A
    优先权日:2011-03-02
    标题 :Synthesis and Preparation of Imidazole Aromatic Alcohol Derivatives

    专利号:CN-103349755-A
    优先权日:2013-07-08
    标题 :A kind of fenticonazole nitrate and its synthesis process

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    主要参考文献


    1: Albash R, Ragaie MH, Hassab MAE, El-Haggar R, Eldehna WM, Al-Rashood ST, Mosallam S. Fenticonazole nitrate loaded trans-novasomes for effective management of tinea corporis: design characterization, in silico study, and exploratory clinical appraisal. Drug Deliv. 2022 Dec;29(1):1100-1111. doi: 10.1080/10717544.2022.2057619.
    2: Ahmed S, Amin MM, Sayed S. A comprehensive review on recent nanosystems for enhancing antifungal activity of fenticonazole nitrate from different routes of administration. Drug Deliv. 2023 Dec;30(1):2179129. doi: 10.1080/10717544.2023.2179129.
    3: Ahmed S, Amin MM, El-Korany SM, Sayed S. Corneal targeted fenticonazole nitrate-loaded novasomes for the management of ocular candidiasis: Preparation, in vitro characterization, ex vivo and in vivo assessments. Drug Deliv. 2022 Dec;29(1):2428-2441. doi: 10.1080/10717544.2022.2103600.

    合成参考文献


    摘要:Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 31(2145), 1981 []
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