CAS: 29094-61-9; N-(4-(N-(Cyclohexylcarbamoyl)Sulfamoyl)Phenethyl)-5-Methylpyrazine-2-Carboxamide

该化合物是一种口服抗糖尿病药剂,属于磺酰尿类,具有快速作用,其特点是能够刺激胰岛素从胰岛素乙型细胞释放出来,从而有效降低2型糖尿病患者的血糖水平.

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1-ethenyl-2-pyrrolidinone carbon monoxide cyclohexylamine N-(4-[2-amino-ethyl]-benzenesulfonyl)-N'-cyclohexyl ureaN-[2-[4-(amino-sulfonyl)phenyl]ethyl]-5-methylpyrazinecarboxamide 21H27N5O4S*C42H70O35C21H27N5O4S*C42H70O35

合成工艺路线路线简述

    Tert-Butyl (4-(N-(Cyclohexylcarbamoyl)Sulfamoyl)Phenethyl)Carbamate置于盐酸,水,Sodium Methylate体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成格列吡嗪
    参考文献: Process For Preparation Of Glipizide[fr] Procédé De Préparation De Glipizide
    标题: Process For Preparation Of Glipizide[fr] Procédé De Préparation De Glipizide
    摘要:本发明公开了一种简单,经济,一致,具有商业可行性和工业适用性的过程,用于高产率制备格列吡嗪,获得纯度高于95%的高产率和高纯度格列吡嗪,最好高于96%,更好高于98%,最好高于99%.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10005720-B2
    优先权日:2013-04-05
    标题:Compounds useful for the treatment of metabolic disorders and synthesis of the same
    发明人:SEXTON JONATHAN Z; BRENMAN JAY E; MUSSO DAVID L
    权利人:NORTH CAROLINA CENTRAL UNIV; UNIV NORTH CAROLINA CHAPEL HILL
    摘要:The present invention provides compounds of Formula (I): wherein variables X, Y, Z and R1 are as described herein. Some of the compounds described herein are glutamate dehydrogenase activators. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds, uses of these compounds and compositions in the treatment of metabolic disorders as well as synthesis of the compounds.

    专利号:US-6500954-B1
    优先权日:1998-06-22
    标 题:Synthesis of 5- or 8-bromoisoquinoline derivatives
    发明人:GOULIAEV ALEX HAAHR; HANSEN WILLIAM
    权利人:NEUROSEARCH AS
    摘要:The present invention is directed to a method of preparing bromoisoquinoline derivatives, in particular 5- or 8-bromoisoquinoline derivatives. Bromoisoquinoline derivatives, and in particular 5-bromoisoquinoline and 5-bromo-8-nitroisoquinoline derivatives, are key intermediates in the synthesis of pharmaceutical compounds.

    专利号:US-2017268027-A1
    优先权日:2014-12-22
    标题:Method for synthesis of fatty acids
    发明人:CESCUT JULIEN; URIBELARREA JEAN-LOUIS; GUILLOUET STEPHANE; MOLINA-JOUVE CAROLE; SAGNAK RANA
    权利人:INST NAT DES SCIENCES APPLIQUEES DE TOULOUSE; CENTRE NAT RECH SCIENT; AGRONOMIQUE INST NAT RECH; FIDOP (FONDS DE DEV DES FILIERES DES OLEAGINEUX ET DES PROTEAGINEUX)
    摘要:Disclosed is a method for synthesis of fatty acids by culturing a eukaryotic microorganism from the fungi kingdom, that is naturally oleaginous or rendered oleaginous. The culture is performed in the presence a fatty acid synthase inhibitor in the culture medium.

    专利号:US-2008287407-A1
    优先权日:2003-12-10
    标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
    发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

    专利号:US-8846916-B2
    优先权日:2009-05-11
    标题:Sitagliptin synthesis
    发明人:GORE VINAYAK GOVIND; GADAKAR MAHESHKUMAR; BHOSLE PRIYANKA; SHINDE SURESH
    权利人:GORE VINAYAK GOVIND; GADAKAR MAHESHKUMAR; BHOSLE PRIYANKA; SHINDE SURESH; GENERICS UK LTD
    摘要:The present invention relates to novel processes for the preparation of enantiomerically enriched β-amino acid derivatives such as β-amino esters useful for the synthesis of enantiomerically enriched biologically active molecules such as sitagliptin. The key step involves the resolution of the racemate with mandelic acid.

    专利号:US-2007249744-A1
    优先权日:2003-11-19
    标题 :Template-Directed Synthesis of Porous Materials Using Dendrimer Precursors
    发明人:LANDSKRON KAI MANFRED M; HATTON BENJAMIN D; PEROVIC DOUG D; OZIN GEOFFREY A
    权利人:LANDSKRON KAI MANFRED M; HATTON BENJAMIN D; PEROVIC DOUG D; OZIN GEOFFREY A
    摘要:The present invention provides a template-directed self-assembly strategy to integrate the class of materials called dendrimers with periodic mesoporous and macroporous silica materials to create two totally new classes of organic/inorganic nanocomposite materials, which we call periodic mesoporous dendrisilicas (PMeDs) and periodic macroporous dendrisilicas (PMaDs). The unusual combination of inorganic silica and organic dendrimer chemical structures with these scales of porosity and surfaces suggests a myriad of uses for PMeDs and PMaDs, such as the controlled release and uptake of chemicals, chiral separations and catalysis, electronic printing and microelectronic packaging, biomaterial platforms, chromatography stationary phase, and photonic crystal applications. These applications target the synergistic relationship between the dendrimer and the meso- or macroporous structure within a single hierarchical nanostructured organic/inorganic hybrid material.
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    1: Correa R, Quintanilla Rodriguez BS, Nappe TM. Glipizide. 2020 Jul 6. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2020 Jan–. 2006–. Glipizide. 2018 Oct 31. 18(3):289-306. doi: 10.2165/00019053-200018030-00008. 53(9):666-7. Polish. 53(9):663-5. Polish. 25(3):599-615. doi: 10.1016/s0195-5616(95)50056-7. (1):28-33. Russian. 298(1):69-71. doi: 10.1097/00000441-198907000-00012. NS28(10):55-61. 5(2):63-77. doi: 10.1002/j.1875-9114.1985.tb03405.x. 3(5):473-85. 18(5):329-53. doi: 10.2165/00003495-197918050-00001. 22(6):595-9. Czech.

    合成参考文献


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    摘要:Tschöpe D, Bramlage P, Binz C, Krekler M, Plate T, Deeg E, Gitt AK. Antidiabetic pharmacotherapy and anamnestic hypoglycemia in a large cohort of type 2 diabetic patients - an analysis of the DiaRegis registry. Cardiovascular Diabetology. 2011 Jul 14;10(1):66. doi: 10.1186/1475-2840-10-66.
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    摘要:Pham PT, Pham PM, Pham SV, Pham PA, Pham PC. New onset diabetes after transplantation (NODAT): an overview. Diabetes Metab Syndr Obes. 2011;4():175–86.
    参考文献:10.1111/j.1747-4477.2010.00251.x
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