3-氟苯胺置于苯甲醛,硫酸,硝酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 2.0H,以35%的收率获得3-氟-4-硝基苯胺
参考文献: Broadspectrum Substituted Benzimidazole Sulfonamide Hiv Protease Inhibitors[fr] Inhibiteurs De Protease De Vih A Base De Benzimidazole Sulfonamide Substitues A Large Spectre
标题: Broadspectrum Substituted Benzimidazole Sulfonamide Hiv Protease Inhibitors[fr] Inhibiteurs De Protease De Vih A Base De Benzimidazole Sulfonamide Substitues A Large Spectre
摘要:本发明涉及具有以下式(i)的化合物,其中n-氧化物,盐,立体异构体形式,消旋混合物,前药,酯及其代谢物,其中r1和r8各自为h,可选择地取代的c1-6烷基,C2-6烯基,C3-7环烷基,芳基,Het1,Het2;R1也可以是具有式(r11Ar11B)nc(r10Arl0B)cr9-的基团;T为0,1或2;R2为h或c1-6烷基;L为-C(=o)-,-O-C(=o)-,-Nr8-C(=o)-,-O-C1-6烷二基-C(=o)-,-Nr8-C1-6烷二基-C(=o)-,-S(=o)2-,-O-S(=o)2-,-Nr8-S(=o)2;R3为c1-6烷基,芳基,C3-7环烷基,C3-7环烷基c1-4烷基,或芳基c1-4烷基;R4为h,C1-4烷基oc(=o),羧基,氨基c(=o),单或双(c1-4烷基)氨基c(=o),C3-7环烷基,C2-6烯基,C2-6炔基或可选择地取代的c1-6烷基;A为c1-6烷二基,-C(=o)-,-C(=s)-,-S(=o)2-,C1-6烷二基-C(=o)-,C1-6烷二基-C(=s)-或c1-6烷二基-S(=o)2-;R5为h,Oh,C1-6烷基,Het1C1-6烷基,Het2C1-6烷基,可选择地取代的氨基-C1-6烷基;R6为c1-6烷氧,Het1,Het1O,Het2,Het2O,芳基,芳基o,C1-6烷氧基羰基氨基或氨基;如果a-不是c1-6烷二基,则r6也可以是c1-6烷基,Het1C1-4烷基,Het1oc1-4烷基,Het2C1-4烷基,Het2oc1-4烷基,芳基c1-4烷基,芳基oc1-4烷基或氨基c1-4烷基;在r6的定义中,每个氨基也可以选择性地被取代;R5和a-R6连同它们连接的氮原子一起也可以形成het1或het2,R12为h,-Nh2,A-Nr5Ar6,-C1-6烷基或烷基-W-R14,其中所述烷基可选择性地用卤素,羟基,芳基,杂环芳基,Het1,Het2或氨基取代,其中所述氨基可选择性地单取代或双取代为c1-4烷基,R13为h,C1-6-烷基,可选择地被芳基,Het1,Het2,羟基,卤素,氨基取代,其中所述氨基可选择性地单取代或双取代为c1-4烷基.