CAS: 2369-13-3; 3-Fluoro-4-Nitroaniline

该化合物是一种芳香的矿,其特点是苯环上既存在氟和硝基组,具体而言,氟组位于元位置(3个位置),硝基组位于相对于矿组的准位置(4个位置),该化合物一般是固体,以其在有机合成中的潜在应用和在染料,药品和农用化学生产中作为中间体而闻名.电阴氟和硝基组的存在,可显著影响化合物的再活性和溶性,使其成为各种化学反应中感兴趣的对象.此外,由于有地雷功能组,它可以参与核球类替代反应,并可进一步修改以产生更复杂的分子.在处理该化合物时,应当采取安全防范措施,因为该化合物可能对与芳香胺相关的健康构成风险.

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N-(3-fluorophenyl)acetamide acetic anhydride meta-fluoroaniline benzaldehyde 3'-fluoro-4'-nitroacetanilide N-(5-amino-2-nitrophenyl)glycine ethyl ester 3-fluoro-4-nitrobenzene-1-sulfonyl chloride N-(5-amino-2-nitrophenyl)glycine

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Fluoro-4-Nitroaniline 主要起始原料 N-(3-Fluoro-4-Nitrophenyl)-2,2-Dimethyl-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 N-(3-Fluoro-4-Nitrophenyl)-2,2-Dimethyl-
3-氟苯胺置于苯甲醛,硫酸,硝酸体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 2.0H,以35%的收率获得3-氟-4-硝基苯胺
参考文献: Broadspectrum Substituted Benzimidazole Sulfonamide Hiv Protease Inhibitors[fr] Inhibiteurs De Protease De Vih A Base De Benzimidazole Sulfonamide Substitues A Large Spectre
标题: Broadspectrum Substituted Benzimidazole Sulfonamide Hiv Protease Inhibitors[fr] Inhibiteurs De Protease De Vih A Base De Benzimidazole Sulfonamide Substitues A Large Spectre
摘要:本发明涉及具有以下式(i)的化合物,其中n-氧化物,盐,立体异构体形式,消旋混合物,前药,酯及其代谢物,其中r1和r8各自为h,可选择地取代的c1-6烷基,C2-6烯基,C3-7环烷基,芳基,Het1,Het2;R1也可以是具有式(r11Ar11B)nc(r10Arl0B)cr9-的基团;T为0,1或2;R2为h或c1-6烷基;L为-C(=o)-,-O-C(=o)-,-Nr8-C(=o)-,-O-C1-6烷二基-C(=o)-,-Nr8-C1-6烷二基-C(=o)-,-S(=o)2-,-O-S(=o)2-,-Nr8-S(=o)2;R3为c1-6烷基,芳基,C3-7环烷基,C3-7环烷基c1-4烷基,或芳基c1-4烷基;R4为h,C1-4烷基oc(=o),羧基,氨基c(=o),单或双(c1-4烷基)氨基c(=o),C3-7环烷基,C2-6烯基,C2-6炔基或可选择地取代的c1-6烷基;A为c1-6烷二基,-C(=o)-,-C(=s)-,-S(=o)2-,C1-6烷二基-C(=o)-,C1-6烷二基-C(=s)-或c1-6烷二基-S(=o)2-;R5为h,Oh,C1-6烷基,Het1C1-6烷基,Het2C1-6烷基,可选择地取代的氨基-C1-6烷基;R6为c1-6烷氧,Het1,Het1O,Het2,Het2O,芳基,芳基o,C1-6烷氧基羰基氨基或氨基;如果a-不是c1-6烷二基,则r6也可以是c1-6烷基,Het1C1-4烷基,Het1oc1-4烷基,Het2C1-4烷基,Het2oc1-4烷基,芳基c1-4烷基,芳基oc1-4烷基或氨基c1-4烷基;在r6的定义中,每个氨基也可以选择性地被取代;R5和a-R6连同它们连接的氮原子一起也可以形成het1或het2,R12为h,-Nh2,A-Nr5Ar6,-C1-6烷基或烷基-W-R14,其中所述烷基可选择性地用卤素,羟基,芳基,杂环芳基,Het1,Het2或氨基取代,其中所述氨基可选择性地单取代或双取代为c1-4烷基,R13为h,C1-6-烷基,可选择地被芳基,Het1,Het2,羟基,卤素,氨基取代,其中所述氨基可选择性地单取代或双取代为c1-4烷基.

专利信息


专利号:EP-3835297-B1
优先权日:2010-03-25
标题:Synthesis and intermediates of (r)-1(2,2 -difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2yl)-1h-indol-5yl)cyclopropanecarboxamide
发明人:KESHAVARZ-SHOKRI ALI; ZHANG BEILI; ALCACIO TIM EDWARD; LEE ELAINE CHUNGMIN; ZHANG YUEGANG; KRAWIEC MARIUSZ
权利人:VERTEX PHARMA

专利号:EP-3835297-A1
优先权日:2010-03-25
标题 :Synthesis and intermediates of (r)-1(2,2 -difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5yl)-n-(1-(2,3-dihydroxypropyl)-6-fluoro-2-(1-hydroxy-2-methylpropan-2yl)-1h-indol-5yl)cyclopropanecarboxamide
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参考文献:10.1016/j.ijantimicag.2007.12.007
摘要:Murugesan D, Palaniappan S, Perumal Y, Arnab C, Valakunja N, Sriram D. Antimycobacterial and phototoxic evaluation of novel 6-fluoro/nitro-4-oxo-7-(sub)-4H-[1,3]thiazeto[3,2-a]quinoline-3-carboxylic acid. International Journal of Antimicrobial Agents. 2008 Apr;31(4):337–44. doi: 10.1016/j.ijantimicag.2007.12.007.
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