CAS: 220991-32-2; 2-(5-Ethyl-2-((2,3,5,6-Tetrafluorophenyl)Amino)Phenyl)Acetic Acid

该化合物是一种主要用于兽医学的非类固醇抗炎药物,主要用于治疗狗和猫的疼痛和炎症,属于选择性环氧基酶-2(COX-2)抑制剂类别,这意味着它具体针对炎症过程中涉及的COX-2酶,从而减少疼痛和膨胀,其肠胃副作用可能比非选择性的NSAID减少.Robenacoxib的特点是其迅速吸收和代谢,导致有效的止痛和抗炎效应.该物质通常通过口服或注射进行,其药性肿瘤功能在大多数情况下允许每天一次性服用.与其他非典一样,潜在的副作用可能包括胃肠炎,肾损伤和对血液凝结的影响,从而需要仔细监测临床用途.

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N-(4-乙基苯基)-2,3,5,6-四氟苯胺 N-(2',3',5',6'-Tetrafluorophenyl)-4-Ethylaniline 332903-60-3
5-乙基-1,3-二氢-1-(2,3,5,6-四氟苯基)-2H-吲哚-2-酮 5-Ethyl-1-(2,3,5,6-Tetrafluorophenyl)Indole-2-One 220991-61-7

合成工艺路线路线简述

    📜5-乙酰基吲哚-2-酮置于三乙基硅烷,Copper(L) Iodide,(1R,2R)-(-)-N,N'-二甲基-1,2-环己二胺,Potassium Carbonate,三氟乙酸,Potassium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环,甲醇,水 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成罗贝考昔
    参考文献:一种罗贝考昔的制备方法
    标题:一种罗贝考昔的制备方法
    摘要:本发明涉及一种罗贝考昔的制备方法,包括以下步骤:在惰性气体保护下,向反应容器中加入5‑乙基吲哚‑2‑酮,2,3,5,6‑四氟碘苯,催化剂,碱,配体和溶剂,加热反应;反应完成后将反应液冷却至室温,稀释后经过滤,洗涤,有机相浓缩后重结晶即得n‑(2'3'5'6'‑四氟苯基)‑5‑乙基吲哚‑2‑酮,并进一步合成得到罗贝考昔的合成.与现有工艺相比,本发明的有益效果在于:1,无需使用含钯催化剂或危险性较大的丁基锂来制备二芳胺化合物,反应条件温和,工艺安全,且避免了重金属残留的问题;2,避免了使用价格昂贵且危险的二氯乙基铝,大幅降低了生产成本;3,该方法工艺路线短,原料廉价易得.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-115433117-B
    优先权日:2022-06-30
    标题 :A kind of Robenacoxib intermediate and Robenacoxib synthesis method

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    主要参考文献


    1: Speranza C, Schmid V, Giraudel JM, Seewald W, King JN. Robenacoxib versus meloxicam for the control of peri-operative pain and inflammation associated with orthopaedic surgery in cats: a randomised clinical trial. BMC Vet Res. 2015 Mar 26;11:79. doi: 10.1186/s12917-015-0391-z.
    2: Szweda M, Szarek J, Dublan K, Męcik-Kronenberg T, Kiełbowicz Z, Bigoszewski M. Effect of mucoprotective plant-derived therapies on damage to colonic mucosa caused by carprofen and robenacoxib administered to healthy dogs for 21 days. Vet Q. 2014;34(4):185-93. doi: 10.1080/01652176.2014.968939. Epub 2014 Oct 20. doi: 10.1111/j.1365-2885.2011.01320.x. Epub 2011 Jul 8. doi: 10.1515/pjvs-2015-0103. doi: 10.1111/jvp.12107. Epub 2014 Mar 15. Epub 2013 Sep 4.
    7: Gruet P, Seewald W, King JN. Robenacoxib versus meloxicam for the management of pain and inflammation associated with soft tissue surgery in dogs: a randomized, non-inferiority clinical trial. BMC Vet Res. 2013 May 2;9:92. doi: 10.1186/1746-6148-9-92.
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