CAS: 171178-43-1; 5-Amino-2-Fluoroisonicotinic Acid

该化合物是一种含氟丙烯衍生物,配有箱式酸和氨基功能组,使其成为制药和农用化学合成的多用途中间体,氟替代可提高其反应性和代谢稳定性,而氨基和碳箱基组则为进一步衍生提供场地.由于活性药物成分(APIs)和精细化学物的结构僵化性和氢联结潜力,该化合物在开发其结构僵化性和精细化学物方面特别有用.其高纯度和定义明确的结构可确保混合反应和外环绕型构件的一致性能.适合需要精确功能化的研究和工业应用.

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相似化合物

171178-42-0 1216799-30-2 1260788-59-7

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CAS号171178-42-0 5-((叔丁氧基羰基)氨基)-... | CAS号456-24-6 2-氟-5-硝基吡啶 | CAS号4548-45-2 2-氯-5-硝基吡啶 | CAS号1827-27-6 5-氨基-2-氟吡啶 | CAS号171178-41-9 (6-氟吡啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯 | CAS号171178-44-2 6-氟吡啶并[3,4-d]嘧啶-4-醇

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Amino-2-Fluoro-Isonicotinic Acid 主要起始原料 5-Amino-2-Fluoropyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Amino-2-Fluoropyridine
📜2-氟-5-氨基吡啶置于正丁基锂,四甲基乙二胺,三氟乙酸体系中,用 正己烷,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 18.0H,反应生成5-氨基-2-氟-4-吡啶羧酸
参考文献:Syntheses Of [14C] And [2H4]Pd0205520,An Inhibitor Of The Tyrosine Kinase Activity Of The Epidermal Growth Factor Receptor
标题:Syntheses Of [14C] And [2H4]Pd0205520,An Inhibitor Of The Tyrosine Kinase Activity Of The Epidermal Growth Factor Receptor
摘要:5-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-炔丁酸 [4-(3-氯-4-氟-苯基氨基)-吡啶[3,4-D]嘧啶-6-基]-酰胺,Pd0205520,正在研究作为癌症治疗中表皮生长因子受体(egfr)酪氨酸激酶(tk)活性的潜在抑制剂.药物吸收,分布,代谢和排泄(adme)以及定量质谱生物分析研究需要放射性和稳定同位素标记的化合物.Pd0205520在嘧啶环系统中的碳-14标记化合物通过七个步骤合成,整体放射化学产率为26%,原料为[14C]硫脲.Pd0205520在哌嗪环中的氘标记化合物通过四个步骤合成,整体产率为32%.版权所有 © 2005 John Wiley & Sons,Ltd.
Doi:10.1002/jlcr.944

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主要参考文献

参考标题:Synthesis Of 6-Substituted Pyrido[3,4-D]Pyrimidin-4(3H)-Ones Via Directed Lithiation Of 2-Substituted 5-Aminopyridine Derivatives
作者:Gordon W. Rewcastle,William A. Denny,R. Thomas Winters,Norman L. Colbry,H. D. Hollis Showalter
摘要:Pivaloyl Derivatives Of 2-Substituted 5-Aminopyridines With Buli-Tmeda In Diethyl Ether At -10 °C Gave 4-Lithio Derivatives Which Were Quenched With Co2 To Give The Analogous C-4 Carboxylic Acids. Hydrolysis Of The Protecting Groups With Either Tfa Or Aqueous Koh Gave 2-Substituted 5-Aminopyridine-4-Carboxylic Acids Which Were Converted To 6-Substituted Pyrido[3,4-D]Pyrimidin-4(3H)-Ones By Reaction With Formamide

合成参考文献

参考DOI号:10.1039/p19960002221
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