3-苄氧基苯乙酮置于palladium 10% On Activated Carbon,三氯硅烷,氢气,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,甲苯 作为反应溶剂,-20.0~130.0 °C,1.0 Mpa 条件下,反应 74.0H,反应生成 (S)-3-(1-氨基乙基)苯酚
参考文献:手性亚胺的立体选择性无金属还原批量和流动模式:合成手性活性药物成分的便捷策略
标题:手性亚胺的立体选择性无金属还原批量和流动模式:合成手性活性药物成分的便捷策略
摘要:包含廉价且可移除的手性助剂的亚胺的方便,无金属还原允许合成手性活性药物成分 (Api) 的直接前体.该协议是在批量和流动条件下进行的,以提供几乎完全立体控制的高产率的相应产品.在三氯硅烷,一种廉价且无毒的还原剂和非手性路易斯碱(如 N,N-二甲基甲酰胺)的存在下,成功地完成了利凡斯明,拟钙剂 Nps R-568 和 Rho 激酶抑制剂的正式合成.首次在连续流动条件下在微反应器或介观反应器中有效地进行非对映选择性亚胺还原和辅助去除,
DOI:10.1002/ejoc.201601268