CAS: 63720-38-7; 3-(1-Aminoethyl)Phenol

该化合物是一种酚类化合物,具有氨基和羟基功能组,使其成为有机合成和制药应用的多用途中间体,其结构允许进一步衍生,能够生产精细化学品,农用化学品和生物活性分子;该化合物在极地溶剂中表现出中等溶解性,便于在各种反应条件下使用;其双重功能允许有选择的修改,增强其在不对称合成和手性化合物开发中的效用;此外,在标准储存条件下的稳定性确保实验室和工业环境中的可靠处理;该化合物在需要精确功能组集的复杂分子合成中特别宝贵.

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CAS号266369-42-0 tert-butyl [(1s... | CAS号105601-04-5 3-[1-(二甲基氨基)乙基]苯酚

合成工艺路线路线简述

    3-苄氧基苯乙酮置于palladium 10% On Activated Carbon,三氯硅烷,氢气,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 乙醇,二氯甲烷,甲苯 作为反应溶剂,-20.0~130.0 °C,1.0 Mpa 条件下,反应 74.0H,反应生成 (S)-3-(1-氨基乙基)苯酚
    参考文献:手性亚胺的立体选择性无金属还原批量和流动模式:合成手性活性药物成分的便捷策略
    标题:手性亚胺的立体选择性无金属还原批量和流动模式:合成手性活性药物成分的便捷策略
    摘要:包含廉价且可移除的手性助剂的亚胺的方便,无金属还原允许合成手性活性药物成分 (Api) 的直接前体.该协议是在批量和流动条件下进行的,以提供几乎完全立体控制的高产率的相应产品.在三氯硅烷,一种廉价且无毒的还原剂和非手性路易斯碱(如 N,N-二甲基甲酰胺)的存在下,成功地完成了利凡斯明,拟钙剂 Nps R-568 和 Rho 激酶抑制剂的正式合成.首次在连续流动条件下在微反应器或介观反应器中有效地进行非对映选择性亚胺还原和辅助去除,
    DOI:10.1002/ejoc.201601268

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8932838-B2
    优先权日:2010-06-17
    标 题 :Biocatalysts and methods for the synthesis of (S)-3-(1-aminoethyl)-phenol
    发明人:CABIROL FABIEN LOUIS; GOHEL ANUPAM; OH SEONG HO; SMITH DEREK J; WONG BRIAN; LALONDE JAMES J
    权利人:CODEXIS INC
    摘要:The present disclosure provides engineered transaminase polypeptides having improved properties as compared to naturally occurring transaminases including the ability of converting the substrate, 3′-hydroxyacetophenone to (S)-3-(1-aminoethyl)-phenol in enantiomeric excess and high percentage conversion. Also provided are polynucleotides encoding the engineered transaminases, host cells capable of expressing the engineered transaminases, and methods of using the engineered transaminases to synthesize (S)-3-(1-aminoethyl)-phenol and related compounds useful in the production of active pharmaceutical ingredients.

    专利号:US-2013089898-A1
    优先权日:2010-06-17
    标 题:Biocatalysts and methods for the synthesis of (s)-3-(1-aminoethyl)-phenol

    专利号:WO-2011159910-A3
    优先权日:2010-06-17
    标 题 :Biocatalysts and methods for the synthesis of (s)-3-(1-aminoethyl)-phenol

    专利号:CN-104508126-A
    优先权日:2012-03-23
    标题 :Biocatalysts and methods for the synthesis of derivatives of tryptamine and tryptamine analogs

    专利号:US-2014356944-A1
    优先权日:2010-06-17
    标 题:Biocatalysts and methods for the synthesis of (s)-3-(1-aminoethyl)-phenol

    专利号:CN-116209754-A
    优先权日:2020-09-28
    标题 :Engineered biocatalysts and methods for the synthesis of chiral amines
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    参考文献:10.1007/s00253-005-0002-1
    摘要:Iwasaki A, Yamada Y, Kizaki N, Ikenaka Y, Hasegawa J. Microbial synthesis of chiral amines by (R)-specific transamination with Arthrobacter sp. KNK168. Applied Microbiology and Biotechnology. 2005 Jul 08;69(5):499–505. doi: 10.1007/s00253-005-0002-1.
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