📜5-溴-3-氨基吡啶置于硫酸,硝酸,碳酸氢钠,Potassium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 2.5H,反应生成 3-氨基-5-溴-2-硝基吡啶
参考文献:新型二芳基吡啶衍生物作为有效hiv-1 Nnrtis的设计,合成和抗hiv评估
标题:新型二芳基吡啶衍生物作为有效hiv-1 Nnrtis的设计,合成和抗hiv评估
摘要:作为我们发现和开发dapys"更好的药物"的努力的继续,设计,合成和评估了新型的二芳基吡啶衍生物在mt-4细胞中的抗hiv活性.这些化合物中的大多数显示出对野生型hiv-1菌株(iiib)的高活性,Ec 50值在0.04-4.41μm的范围内.其中,化合物5B2(ec 50 = 0.04μm,Si = 3963)最有效.该化合物显示出的抗hiv-1 Iiib活性优于奈韦拉平,但仍次于依曲韦林.还评估了选定的化合物对逆转录酶(rt)的活性,大多数化合物表现出亚微摩尔ic 50表示它们是特异性rt抑制剂的值.这些新类似物的初步构效关系和建模研究为将来的分子优化提供了宝贵的途径.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2017.07.012