CAS: 41570-61-0; Tulobuterol

该化合物是一种选择性的β-2-肾脏受体激动剂,主要用作治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等呼吸道疾病(COPD)的支气管.它的主要优点包括迅速采取行动和长时间发挥作用,使之适合急性症状的缓解和维持治疗.图卢布罗特罗醇表现出高度的受体特性,与非选择性的激动剂相比,将心血管的副作用降到最低.该化合物有多种配方,包括可加强病人的合规性和稳定提供药物的转基因补片.其精细的药用动力特征和有利的安全边际进一步支持其在呼吸管理方面的临床效用.

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o-chlorostyrene oxide tert-butylaminetert-butylamine 2-Chlorobenzyl alcohol 2'-chloro-sec-phenethyl alcoholTulobuterol hydr°Chloride

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Tulobuterol 主要起始原料 2'-Chloroacetophenone And Tert-Butylamine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2'-Chloroacetophenone 和 Tert-Butylamine
📜邻氯苯乙酮置于碘,二甲基亚砜体系中,用 1,2-二氯乙烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 妥布特罗
参考文献:制备如妥洛特罗,氯丙那林,二氯异丙肾上腺素和索他洛尔的β-芳基氨基醇类药物的方法
标题:制备如妥洛特罗,氯丙那林,二氯异丙肾上腺素和索他洛尔的β-芳基氨基醇类药物的方法
摘要:本发明提供了一种制备如妥洛特罗,氯丙那林,二氯异丙肾上腺素和索他洛尔的β‑芳基氨基醇类药物的方法,所述β‑芳基氨基醇类药物具有式4所示的化学结构,其中,所述方法包括以下步骤:(1)式1所示的芳基乙酮与卤化试剂和亚砜反应,得到式2所示的芳基酮醛和/或式3所示的1,1‑二羟基芳基酮;(2)式2所示的芳基酮醛和/或式3所示的1,1‑二羟基芳基酮与化学式为r1‑nh2的胺类化合物进行亲核加成反应和还原剂存在下的还原胺化反应,得到β‑芳基氨基醇类药物;

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主要参考文献


1: Lin Q, Liu QH, Bao YX. [Efficacy and safety of tulobuterol patch versus oral salbutamol sulfate in children with mild or moderate acute attack of bronchial asthma: a comparative study]. Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. 2013 Jun;15(6):462-5. Chinese. doi: 10.1002/phy2.41. Epub 2013 Aug 22.
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4: Han X, Liu R, Ji L, Hui M, Li Q, Fang L, Bi K. Determination of tulobuterol in rat plasma using a liquid chromatography-tandem mass spectrometry method and its application to a pharmacokinetic study of tulobuterol patch. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2016 Jan 1;1008:108-114. doi: 10.1016/j.jchromb.2015.11.017. Epub 2015 Nov 28. doi: 10.2332/allergolint.12-OA-0437. Epub 2012 Sep 25. doi: 10.1016/j.tvjl.2015.10.012. Epub 2015 Oct 13. doi: 10.2332/allergolint.11-RA-0358. Epub 2012 Jan 25. Review. doi: 10.1016/j.jpba.2012.10.003. Epub 2012 Oct 16. Japanese. doi: 10.2332/allergolint.12-OA-0437. Epub 2015 Feb 27. Additive effects of transdermal tulobuterol to inhaled tiotropium in patients with COPD. Respir Med. 2010 Feb;104(2):267-74. doi: 10.1016/j.rmed.2009.09.012. Epub 2009 Oct 28. doi: 10.1111/j.1447-0594.2012.00916.x. Epub 2012 Jul 23. Effects of the tulobuterol patch on the treatment of acute asthma exacerbations in young children. Allergy Asthma Proc. 2012 May-Jun;33(3):e28-34. doi: 10.1007/s12272-001-1264-8. Epub 2008 Sep 12.

合成参考文献


摘要:Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 23(1107), 1981
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