📜二乙基(甲酰氨基甲基)膦酸酯置于三乙胺,三氯氧磷体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应生成 异腈甲基磷酸二乙酯
参考文献:1,5-二取代四唑作为 Pd-1/pd-L1 拮抗剂
标题:1,5-二取代四唑作为 Pd-1/pd-L1 拮抗剂
摘要:通过单克隆抗体(例如pembrolizumab (Keytruda))靶向抑制性免疫检查点蛋白 Pd-1/pd-L1 复合物的创新方法,癌症生存和治疗的进展发生了显着的转变.虽然到 2021 年将产生 172 亿美元的收入,但这些发展的真正意义在于它们能够改善癌症患者的治疗效果.尽管单克隆抗体在抑制 Pd-1/pd-L1 信号通路方面已被证明有效,但它们面临着重大挑战,包括有限的响应率,高生产成本,缺乏口服生物利用度以及可能导致免疫相关不良反应的半衰期延长.影响.一种有前途的替代方法涉及使用小分子作为 Pd-1/pd-L1 拮抗剂来刺激 Pd-L1 二聚化.然而,这些分子的确切作用机制仍不完全清楚,这给它们的发展带来了挑战.在此背景下,我们的研究重点是创建基于ugi四唑四组分反应(ut-4Cr)的新型支架,以开发pd-L1的低分子量抑制剂.采用基于结构的方法,我们使用联苯乙烯基异氰化物合成了一系列小化合物,从而发现了
DOI:10.1039/d3Md00746D