CAS: 375815-87-5; 7,8,9,10-Tetrahydro-6H-6,10-Methanoazepino[4,5-G]Quinoxaline (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinate
该化合物是一种主要用作戒烟辅助剂的药剂,它作为尼古丁乙酰胆碱受体的局部激动剂,有助于减少与尼古丁成瘾有关的退缩症状和渴望;该物质是白白的,脱白的晶状粉,在水中溶解,适合口服;其化学结构包括一条环,有助于其在尼古丁受体的活动; 彩虹酸盐通常以平板形式施用,并因其在模仿尼古丁效应的同时堵塞其可喜效应,帮助个人戒烟的效果而闻名. 常见的副作用可能包括在治疗期间需要仔细监测的恶心, 失眠和情绪变化. 与任何药物一样,用户必须咨询保健专业人员, 以指导其使用和可能与其他药物的相互作用.
- 英文名称7,8,9,10-Tetrahydro-6H-6,10-Methanoazepino[4,5-G]Quinoxaline (2R,3R)-2,3-Dihydroxysuccinate
- 中文名称酒石酸伐仑克林
- IUPAC名称7,8,9,10-tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline (2R,3R)-2,3-dihydroxysuccinate
- 其它别名Champix Tartrate; Chantix (Tn); Varenicline Tartrate (Mart.); Varenicline Tartrate; Trans(-)-Dichloro-1,2-Diaminocyclohexaneplatinum(Ii); Tyrvaya; Varenicline (Tartrate); 7,
- CAS编号375815-87-5
- MFCD编号:MFCD08460603
- EINECS号:638-780-5
- FDA UNII编号:82269ASB48
- 分子式:C17H19N3O6
- 分子量:361.35
- 产品CID: 1386212
- 同类组份化合物CAS375815-87-5 (tartrate)866823-63-4 (HCl)249296-44-4 (free base)
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 神经信号通路(Neuronal Signaling)
物理性质
MSDS等安全信息
- GHS象形图
- GHS符号GHS07 & GHS09;
注释: Exclamation mark & Environment - 危险类别急性毒性 类别4(经口)
水生急性毒性 类别1
水生慢性毒性 类别1 - 警示词Warning(警告)
- 危险描述H302 |吞咽有害.
H400 |对水生生物毒性极大.
H410 |对水生生物毒性极大并具有长期持续影响. - 防范说明P264-P270-P273-P301+P312-P391-P501
- UN编号UN 3077 9 / PGIII
- 危险品标志Xn,N,T,F
- 安全声明22-57-45-36/37-16-7
- 危险类别码22-50-39/23/24/25-23/24/25-11
- WGK Germany3
欧盟法规
C&L通报上下游产品
CAS号249296-44-4 伐尼克兰 | CAS号87-69-4 酒石酸合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Varenicline Tartrate 主要起始原料 Varenicline And L(+)-Tartaric Acid
- (文献来源)合成步骤主要原料 Varenicline 和 L(+)-Tartaric Acid
2,3,4,5-四氢-3-(三氟乙酰基)-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓-7,8-二胺置于水,Lead(II) Oxide,Sodium Hydroxide体系中,用 甲醇,水,二甲基亚砜 作为反应溶剂,化学反应 2.5H,反应生成 酒石酸伐仑克林
参考文献: Highly Pure Varenicline Or A Pharmaceutically Acceptable Salt Thereof Substantially Free Of Methylvarenicline Impurity[fr] Varénicline De Haute Pureté Ou Son Sel Pharmaceutiquement Acceptable Sensiblement Exempt D'Impureté Méthylvarénicline
标题: Highly Pure Varenicline Or A Pharmaceutically Acceptable Salt Thereof Substantially Free Of Methylvarenicline Impurity[fr] Varénicline De Haute Pureté Ou Son Sel Pharmaceutiquement Acceptable Sensiblement Exempt D'Impureté Méthylvarénicline
摘要:本文提供了瓦伦尼克林的杂质,即6-甲基-5,8,14-三氮杂四环[10.3.1.02'N,04'9]十六烯-2(11),3,5,7,9-五烯(甲基瓦伦尼克林)杂质的制备和分离方法.此外,本文还提供了一种高纯度的瓦伦尼克林或其在实质上不含甲基瓦伦尼克林杂质的药用盐,以及其制备方法和包含高纯度瓦伦尼克林或其在实质上不含甲基瓦伦尼克林杂质的药用盐的药物组合物.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2902700000-异丙基苯
2905122000-异丙醇
2905310000-1,2-乙二醇 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-2012004239-A1
优先权日:2010-06-11
标题 :Process for Preparing Quinoxaline Derivatives
发明人：SOLDEVILLA MADRID NURIA; VAZQUEZ MARTINEZ MANEL
权利人:SOLDEVILLA MADRID NURIA; VAZQUEZ MARTINEZ MANEL; MEDICHEM SA
摘要:The present invention provides an improved process for preparing a compound of formula (IIIA), an intermediate of the synthesis of varenicline. Also, the present invention provides an improved process for preparing varenicline, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Furthermore, the present invention provides a process for decolorizing varenicline, or a salt or solvate thereof. Still further, the present invention provides a process of preparing varenicline L-tartrate with improved yield. Still further, the present invention relates to the use of compound of formula (V), or a salt or solvate thereof, as a reference marker and reference standard for assessing the purity of varenicline, or a salt or solvate thereof.
酒泉康瑞科技有限公司免费会员工厂
小微企业高新技术企业(2026)
注册号: 91620922MA74DKKD2L法定代表人:徐浩
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注册资本:3,000万(元)人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
成立日期:2020-03-21 登记机关: 酒泉市瓜州县市场监督管理局
注册地址: 甘肃省酒泉市瓜州县布隆吉乡瓜州工业集中区柳沟煤化工产业园经六路3号（园区经六路东侧，广汇路北侧）
许可项目：药品生产；药品委托生产；药品委托生产（不含中药饮片的蒸、炒、炙、煅等炮制技术的应用及中成药保密处方产品的生产）；农药生产；农药批发；农药零售（依法须经批准的项目，经相关部门批准后方可开展经营活动）一般项目：新材料技术研发；技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广；生物化工产品技术研发；生物农药技术研发；基础化学原料制造（不含危险化学品等许可类化学品的制造）；化工产品生产（不含许可类化工产品）；专用化学产品制造（不含危险化学品）；专用化学产品销售（不含危险化学品）；染料销售；合成材料销售；化工产品销售（不含许可类化工产品）（除许可业务外，可自主依法经营法律法规非禁止或限制的项目）
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常规和库存产品20产品总量: 59
平台资质认证✓营业执照✓
375815-87-5
伐伦克林酒石酸盐
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主要参考文献
1: Anthenelli RM, Benowitz NL, West R, St Aubin L, McRae T, Lawrence D, Ascher J, Russ C, Krishen A, Evins AE. Neuropsychiatric safety and efficacy of varenicline, bupropion, and nicotine patch in smokers with and without psychiatric disorders (EAGLES): a double-blind, randomised, placebo-controlled clinical trial. Lancet. 2016 Jun 18;387(10037):2507-20. doi: 10.1016/S0140-6736(16)30272-0. Epub 2016 Apr 22. 333(21):1876-1886. doi: 10.1001/jama.2025.3810.
3: Cinciripini PM, Green CE, Shete S, Minnix JA, Robinson JD, Cui Y, Kim S, Kypriotakis G, Beneventi D, Blalock JA, Versace F, Karam-Hage M. Smoking Cessation After Initial Treatment Failure With Varenicline or Nicotine Replacement: A Randomized Clinical Trial. JAMA. 2024 May 28;331(20):1722-1731. doi: 10.1001/jama.2024.4183.
4: Correia C, Fernandes S, Correia T, Soares-de-Almeida L, Filipe P. Varenicline-induced drug eruption: case and review of the literature. Dermatol Online J. 2023 Feb 15;29(1). doi: 10.5070/D329160217. 2025 Jan–. 82(14):1481-1488. doi: 10.1007/s40265-022-01782-4. Epub 2022 Oct 5.
合成参考文献
摘要:L1712: RxList: The Internet Drug Index (2009).
摘要:A308: Wishart DS, Knox C, Guo AC, Cheng D, Shrivastava S, Tzur D, Gautam B, Hassanali M: DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets. Nucleic Acids Res. 2008 Jan;36(Database issue):D901-6. Epub 2007 Nov 29.
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